[发明专利]吡啶并－嘧啶衍生物，它们的制备方法与其治疗用途

摘要

本发明的目的是式(I)的吡啶并[2，3－d]嘧啶衍生物，它们的制备与其治疗应用，它们呈碱或与在药物上可接受酸的加成盐，呈水合物或溶剂化物，以及呈对映异构体、非对映异构体及其混合物形式。本发明的目的是它们的制备方法、含有式(I)化合物的药物组合物的制备方法，以及它们治疗癌的用途。

主权项

1.下式(I)化合物：式中：-R₁选自(C₁-C₆)烷基、(C₃-C₇)环烷基、CH₂COR₄、苯基或被羟基和/或卤素和/或(C₁-C₆)烷基取代的苯基；-R₄代表羟基、(C₁-C₄)烷氧基、氨基、(C₁-C₄)烷基氨基或二(C₁-C₄)烷基氨基；-Ar₁代表选自下述的基团：-R₅代表氰基、羟基(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₆)烷氧基(C₁-C₄)烷基或(CH₂)_nNR₇R₈、CO₂R₇、CONHNR₇R₈、CONR₇R₈、CONR₈OR₉、(CH₂)_nNR₇COR₈、(CH₂)_nNR₇COOR₈基团；-R₆代表氢原子、(C₁-C₄)烷基或R₅的其中一个值；-或者R₅与R₆如前所定义，它们结合在一起构成有4-7个链节的环，每个链节含有0-2个选自N和O的杂原子，所述有4-7个链节的环任选被一个或多个取代基取代，这些取代基独立地选自卤素、(C₁-C₄)烷基、卤化(C₁-C₄)烷基、羟基(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基(C₁-C₄)烷基、(CH₂)_mNR₇R₈或叔丁氧基羰基；-R₇和R₈彼此独自地代表选自H、苯基、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷基-OH、(C₃-C₇)环烷基、-(C₃-C₇)环烷基-NH₂、-(C₁-C₄)烷基-(C₃-C₇)环烷基、C(＝NH)NH₂、SO₂(C₁-C₆)烷基、SO₂-苯基的取代基，R₈还可代表叔丁氧基羰基或苄氧基羰基；-或者R₇与R₈与它们带有的氮原子一起构成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基，所述基团未被取代或者被(C₁-C₆)烷基、(C₁-C₄)烷基-OH、COO(C₁-C₆)烷基、F基团一次或多次取代；-R₉代表氢原子或(C₁-C₄)烷基；-Ar₂代表未被取代的苯基或被相似或不同的取代基取代1-5次的苯基，这些取代基选自卤素原子、(C₁-C₄)烷基、三氟甲基或(C₁-C₄)烷氧基；-n代表1、2或3；-m代表0、1、2或3。