[发明专利]吡啶并－嘧啶衍生物，它们的制备方法与其治疗用途无效
| 申请号： | 200580027865.6 | 申请日： | 2005-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN101124223A | 公开（公告）日： | 2008-02-13 |
| 发明（设计）人： | B·鲍里;P·卡塞拉斯;S·杰格哈姆;P·帕雷奥特 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲－安万特 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;A61P35/00;A61K31/519;A61P35/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;林森 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 嘧啶 衍生物 它们 制备 方法 与其 治疗 用途 | ||
1.下式(I)化合物：
式中：
-R1选自(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、CH2COR4、苯基或被羟基和/或 卤素和/或(C1-C6)烷基取代的苯基；
-R4代表羟基、(C1-C4)烷氧基、氨基、(C1-C4)烷基氨基或二(C1-C4)烷 基氨基；
-Ar1代表选自下述的基团：
-R5代表氰基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C4)烷基或 (CH2)nNR7R8、CO2R7、CONHNR7R8、CONR7R8、CONR8OR9、 (CH2)nNR7COR8、(CH2)nNR7COOR8基团；
-R6代表氢原子、(C1-C4)烷基或R5的其中一个值；
-或者R5与R6如前所定义，它们结合在一起构成有4-7个链节的环， 每个链节含有0-2个选自N和O的杂原子，所述有4-7个链节的环任 选被一个或多个取代基取代，这些取代基独立地选自卤素、(C1-C4)烷 基、卤化(C1-C4)烷基、羟基(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C4)烷基、 (CH2)mNR7R8或叔丁氧基羰基；
-R7和R8彼此独自地代表选自H、苯基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基-OH、 (C3-C7)环烷基、-(C3-C7)环烷基-NH2、-(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基、 C(＝NH)NH2、SO2(C1-C6)烷基、SO2-苯基的取代基，R8还可代表叔丁 氧基羰基或苄氧基羰基；
-或者R7与R8与它们带有的氮原子一起构成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、 哌啶基、哌嗪基或吗啉基，所述基团未被取代或者被(C1-C6)烷基、(C1-C4) 烷基-OH、COO(C1-C6)烷基、F基团一次或多次取代；
-R9代表氢原子或(C1-C4)烷基；
-Ar2代表未被取代的苯基或被相似或不同的取代基取代1-5次的苯 基，这些取代基选自卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基或(C1-C4)烷氧 基；
-n代表1、2或3；
-m代表0、1、2或3。
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