[发明专利]制备立体异构性加富的胺类的方法无效
| 申请号: | 200480035802.0 | 申请日: | 2004-11-22 |
| 公开(公告)号: | CN101068780A | 公开(公告)日: | 2007-11-07 |
| 发明(设计)人: | 胡尚慧;C·A·马丁内斯;陶军华;D·R·亚兹贝克 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16;C07D207/24;C07C271/22;C12P13/24 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 程泳 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明涉及制备立体异构性加富的式(I)化合物的方法,其中R6为氢,该方法包括用生物催化剂在水溶液、有机溶剂或有机溶剂与含水溶剂的混合物中处理式(I)的化合物,其中R6选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10链烯基、-(CR7R8)t(C6-C14芳基)和-(CR7R8)t(4-10元杂环),且其中所述的C6-C14芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C1-C10烷基、-OR7和-N(R7R8)的取代基取代,其中至少一种立体异构体被选择性水解。 | ||
| 搜索关键词: | 制备 立体 异构性加富 方法 | ||
【主权项】:
1.制备立体异构性加富的式(I)化合物的方法:
其中:Z为O、S、C=O、C=CH2或-(CR7R8)-;R1为氢、-(CR7R8)t(C6-C14芳基)、-CH2CH=CH2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)C(O)OR7或-Si(R7)3,其中所述的C6-C14芳基可选地被至少一个选自卤素、C1-C10烷基、-OR7和-N(R7R8)的取代基取代;R2和R3独立地选自氢、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、-(CR7R8)t(C6-C14芳基)和-(CR7R8)t(4-10元杂环),其中所述的C6-C14芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C1-C10烷基、-OR7和-N(R7R8)的取代基取代;R4和R5独立地选自氢、卤素、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、-(CR7R8)t(C6-C14芳基)和-(CR7R8)t(4-10元杂环),其中所述的C6-C14芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C1-C10烷基、-OR7和-N(R7R8)的取代基取代;R6为氢;R7和R8各自独立地选自氢、卤素、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、-(CR9R9)t(C6-C14芳基)和-(CR9R9)t(4-10元杂环),其中所述的C6-C14芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C1-C10烷基、-OR9和-N(R9R9)的取代基取代;R9各自独立地选自氢和C1-C10烷基;且t为0-5的整数;所述的方法包括:用生物催化剂在水溶液、有机溶剂或有机溶剂与含水溶剂的混合物中处理式(I)的化合物,其中R1、R2、R3、R4和R5如上述所定义并且R6选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、-(CR7R8)t(C6-C14芳基)和-(CR7R8)t(4-10元杂环),且其中所述的C6-C14芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C1-C10烷基、-OR7和-N(R7R8)的取代基取代,其中至少一种立体异构体被选择性水解。
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