[发明专利]制备立体异构性加富的胺类的方法无效

专利信息
申请号: 200480035802.0 申请日: 2004-11-22
公开(公告)号: CN101068780A 公开(公告)日: 2007-11-07
发明(设计)人: 胡尚慧;C·A·马丁内斯;陶军华;D·R·亚兹贝克 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: C07D207/16 分类号: C07D207/16;C07D207/24;C07C271/22;C12P13/24
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 程泳
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 制备 立体 异构性加富 方法
【权利要求书】:

1.制备立体异构性加富的式(I)化合物的方法:

其中:

Z为O、S、C=O、C=CH2或-(CR7R8)-;

R1为氢、-(CR7R8)t(C6-C14芳基)、-CH2CH=CH2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)C(O)OR7或-Si(R7)3,其中所述的C6-C14芳基可选地被至少一个选自卤素、C1-C10烷基、-OR7和-N(R7R8)的取代基取代;

R2和R3独立地选自氢、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、-(CR7R8)t(C6-C14芳基)和-(CR7R8)t(4-10元杂环),其中所述的C6-C14芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C1-C10烷基、-OR7和-N(R7R8)的取代基取代;

R4和R5独立地选自氢、卤素、C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、-(CR7R8)t(C6-C14芳基)和-(CR7R8)t(4-10元杂环),其中所述的C6-C14芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C1-C10烷基、-OR7和-N(R7R8)的取代基取代;

R6为氢;

R7和R8各自独立地选自氢、卤素、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、-(CR9R9)t(C6-C14芳基)和-(CR9R9)t(4-10元杂环),其中所述的C6-C14芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C1-C10烷基、-OR9和-N(R9R9)的取代基取代;

R9各自独立地选自氢和C1-C10烷基;且

t为0-5的整数;

所述的方法包括:

用生物催化剂在水溶液、有机溶剂或有机溶剂与含水溶剂的混合物中处理式(I)的化合物,其中R1、R2、R3、R4和R5如上述所定义并且R6选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、-(CR7R8)t(C6-C14芳基)和-(CR7R8)t(4-10元杂环),且其中所述的C6-C14芳基和4-10元杂环可选地被至少一个选自卤素、C1-C10烷基、-OR7和-N(R7R8)的取代基取代,其中至少一种立体异构体被选择性水解。

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