[发明专利]金刚烷衍生物

摘要

本发明提供式(I)的金刚烷衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物、该药物组合物的制备方法、及其在治疗上的用途。

主权项

1.以下通式的一种化合物式中D代表CH2或CH2CH2；E代表C(O)NH或NHC(O)；R1和R2各自独立地代表一个氢或卤素原子，或一个氨基、硝基、C1-C6烷基或三氟甲基基团；R3代表下式的一个基团X代表一个氧或硫原子或一个基团NH、SO或SO2；Y代表一个氧或硫原子或一个基团NR11、SO或SO2；Z代表一个基团-OH、-SH、-CO2H、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、-NR6R7、-C(C)NR8R9、咪唑基、1-甲基咪唑基、-N(R10)C(O)-C1-C6烷基、C1-C6烷基羰氧基、C1-C6烷氧羰氧基、-OC(O)NR12R13、-OCH2OC(O)R14、-OCH2OC(O)OR15或-OC(O)OCH2OR16；R4代表一个C2-C6烷基基团；R5代表一个C1-C6烷基基团；R6、R7、R8、R9、R10、R12和R13各自独立地代表一个氢原子、或一个也可以有至少一个羟基基团取代的C1-C6烷基基团；R11代表一个氢原子、或一个也可以有至少一个独立地选自羟基和C1-C6烷氧基的取代基取代的C1-C6烷基基团；和R14、R15和R16各自独立地代表一个C1-C6烷基基团；其先决条件是：(i)当E代表NHC(O)、X代表O、S或NH且Y代表O时，Z代表-NR6R7，式中R6代表一个氢原子且R7或者代表一个氢原子或者代表一个有至少一个羟基基团取代的C1-C6烷基基团，和(ii)当E代表NHC(O)、X代表O、S或NH、Y代表NH且R5代表CH2CH2时，Z不是-OH或咪唑基；或者其可药用的盐或溶剂合物。