[发明专利]芳基磺酰氨基取代的异羟肟酸衍生物无效
| 申请号： | 00811444.7 | 申请日： | 2000-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN1368958A | 公开（公告）日： | 2002-09-11 |
| 发明（设计）人： | W·布雷坦斯坦;早川谦二;岩崎源司;金泽孝记;笠冈达彦;小泉信一;松永伸一郎;中岛元夫;榊润一 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07C311/29 | 分类号： | C07C311/29;C07D295/12;C07D405/12;C07D213/42;C07D211/58;C07D257/04;C07D207/32;A61K31/18;A61K31/33 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明描述了式(I)α－氨基异羟肟酸衍生物,其中R是C2－C7－烷基,所述烷基被下述基团单取代、二取代或三取代卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3－C5－环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3－C6－杂芳基;或C3－C7－链烯基或C3－C7－炔基,所述链烯基或炔基分别未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3－C5－环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3－C6－杂芳基;其它符号如权利要求1中所定义。这些化合物是MMP、特别是MMP2抑制剂,并且可用于治疗MMP依赖性疾病,特别是炎症、类风湿性关节炎、骨关节炎、肿瘤(肿瘤生长、转移、进展或侵袭)和肺病(例如肺气肿、COPD)。 | ||
| 搜索关键词： | 芳基磺酰 氨基 取代 异羟肟酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式Iα-氨基异羟肟酸衍生物、其可药用前药衍生物、以及其可药用盐：其中R1是氢、取代或未取代的芳基、低级烷基、取代或未取代的碳环芳基-低级烷基、取代或未取代的杂环-低级烷基、取代或未取代的C3-C7-环烷基、取代或未取代的C3-C7-环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)-低级烷基、氨基-低级烷基、或一-或二-低级烷基氨基-低级烷基；R2是氢或低级烷基；R3是取代或未取代的C3-C7-环烷基、取代或未取代的碳环芳基、取代或未取代的杂环芳基、取代或未取代的杂环基；或低级烷基；A是未取代或被低级烷基取代的C1-C3亚烷基；q是1-5；R是C2-C7-烷基，所述烷基被下述基团单取代、二取代或三取代：卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3-C5-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3-C6-杂芳基；或者C3-C7-链烯基或C3-C7-炔基，所述链烯基或炔基分别未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代：卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3-C5-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3-C6-杂芳基。
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