[发明专利]芳基磺酰氨基取代的异羟肟酸衍生物无效
| 申请号： | 00811444.7 | 申请日： | 2000-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN1368958A | 公开（公告）日： | 2002-09-11 |
| 发明（设计）人： | W·布雷坦斯坦;早川谦二;岩崎源司;金泽孝记;笠冈达彦;小泉信一;松永伸一郎;中岛元夫;榊润一 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07C311/29 | 分类号： | C07C311/29;C07D295/12;C07D405/12;C07D213/42;C07D211/58;C07D257/04;C07D207/32;A61K31/18;A61K31/33 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 芳基磺酰 氨基 取代 异羟肟酸 衍生物 | ||
1.式Iα-氨基异羟肟酸衍生物、其可药用前药衍生物、以及其可药用盐：
其中
R1是氢、取代或未取代的芳基、低级烷基、取代或未取代的碳环芳基-低级烷基、取代或未取代的杂环-低级烷基、取代或未取代的C3-C7-环烷基、取代或未取代的C3-C7-环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)-低级烷基、氨基-低级烷基、或一-或二-低级烷基氨基-低级烷基；
R2是氢或低级烷基；
R3是取代或未取代的C3-C7-环烷基、取代或未取代的碳环芳基、取代或未取代的杂环芳基、取代或未取代的杂环基；或低级烷基；
A是未取代或被低级烷基取代的C1-C3亚烷基；
q是1-5；
R是C2-C7-烷基，所述烷基被下述基团单取代、二取代或三取代：卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3-C5-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3-C6-杂芳基；或者
C3-C7-链烯基或C3-C7-炔基，所述链烯基或炔基分别未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代：卤素、硝基、低级酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3-C5-环烷基、或包含1个或2个选自O、S和N的杂原子的取代或未取代的C3-C6-杂芳基。
2.权利要求1的式I化合物、其可药用前药衍生物、以及其可药用盐，其中
R1是氢、低级烷基；
单环或二环碳环芳基，所述碳环芳基未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代：低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素，氰基，三氟甲基，未取代或被低级烷氧基、低级烷基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基或低级亚烷二氧基取代的苯氧基或苯基；
单环或二环杂环芳基，所述杂环芳基未取代或者被一个、两个或更多个相同或不同的选自下列的取代基取代：游离、醚化和酯化的羟基；巯基，低级烷硫基，取代和未取代的苯硫基，卤素，呈甲酰基和酮基以及相应的缩醛或缩酮形式的氧代基，叠氮基，硝基，伯、仲和叔氨基，酰基氨基，二酰基氨基，和未修饰或用官能团修饰的磺基；游离和用官能团修饰的羧基，氨基甲酰基，脲基，胍基和氰基；
碳环芳基-低级烷基，所述基团未取代或在碳环部分中被下述基团单取代、二取代或三取代：低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素，氰基，三氟甲基，未取代或被低级烷氧基、低级烷基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基或低级亚烷二氧基取代的苯氧基或苯基；
取代或未取代的杂环基-低级烷基，所述基团未取代或在杂环部分中被一个、两个或更多个相同或不同的选自下列的取代基取代：游离、醚化和酯化的羟基；巯基，低级烷硫基，取代和未取代的苯硫基，卤素，呈甲酰基和酮基以及相应的缩醛或缩酮形式的氧代基，叠氮基，硝基，伯、仲和叔氨基，酰基氨基，二酰基氨基，和未修饰或用官能团修饰的磺基；游离和用官能团修饰的羧基，氨基甲酰基，脲基，胍基和氰基；
未取代或被低级烷基取代的C3-C7-环烷基；
未取代或被低级烷基取代的C3-C7-环烷基-低级烷基；
羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷基-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)-低级烷基、氨基-低级烷基或一-或二-低级烷基氨基-低级烷基；
R2是氢或低级烷基；
R3是未取代或被低级烷基取代的C3-C7-环烷基；
碳环芳基，所述碳环芳基未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代：低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素，氰基，三氟甲基，未取代或被低级烷氧基、低级烷基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基或低级亚烷二氧基取代的苯氧基或苯基；
杂环芳基，所述杂环芳基未取代或者被一个、两个或更多个相同或不同的选自下列的取代基取代：游离、醚化和酯化的羟基；巯基，低级烷硫基，取代和未取代的苯硫基，卤素，呈甲酰基和酮基以及相应的缩醛或缩酮形式的氧代基，叠氮基，硝基，伯、仲和叔氨基，酰基氨基，二酰基氨基，和未修饰或用官能团修饰的磺基；游离和用官能团修饰的羧基，氨基甲酰基，脲基，胍基和氰基；
杂环基，所述杂环基未取代或者被一个、两个或更多个相同或不同的选自下列的取代基取代：游离、醚化和酯化的羟基；巯基，低级烷硫基，取代和未取代的苯硫基，卤素，呈甲酰基和酮基以及相应的缩醛或缩酮形式的氧代基，叠氮基，硝基，伯、仲和叔氨基，酰基氨基，二酰基氨基，和未修饰或用官能团修饰的磺基；游离和用官能团修饰的羧基，氨基甲酰基，脲基，胍基和氰基；
或低级烷基；
A是未取代或被低级烷基取代的C1-C3亚烷基；
q是1-5；
R是C2-C7-烷基，所述烷基被下述基团单取代、二取代或三取代：卤素，硝基，低级酰氧基，三氟甲氧基，氰基，C3-C5-环烷基，或包含一个或两个选自O、S和N的杂原子、未取代或被低级烷基取代的C3-C6-杂芳基；或
C3-C7-链烯基或C3-C7-炔基，所述链烯基或炔基分别未取代或被下述基团单取代、二取代或三取代：卤素，硝基，低级酰氧基，三氟甲氧基，氰基，C3-C5-环烷基，或包含一个或两个选自O、S和N的杂原子、未取代或被低级烷基取代的C3-C6-杂芳基。
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