[发明专利]2-芳基亚氨基-2,3-二氢噻唑和它们作为生长激素释放抑制因子受体配体的用途无效
申请号: | 00810715.7 | 申请日: | 2000-07-21 |
公开(公告)号: | CN1362952A | 公开(公告)日: | 2002-08-07 |
发明(设计)人: | 克里斯托夫·莫奈;卡罗勒·萨库尔;克里斯托夫·蒂瑞奥 | 申请(专利权)人: | 科学研究和应用咨询公司 |
主分类号: | C07D277/42 | 分类号: | C07D277/42;C07D277/56;C07D417/00;A61K31/426;A61P5/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生,刘金辉 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及新颖的通式(I)的2-芳基亚氨基-2,3-二氢噻唑衍生物、它们的制备方法和它们作为药物的用途,尤其用于治疗其中牵涉一种(或多种)生长激素释放抑制因子受体的病理状态或疾病。所述病理状态尤其包括肢端肥大症、垂体腺瘤或内分泌性胃肠胰腺肿瘤(包括类癌综合征)和胃肠出血。通式(I)中,R1尤其代表烷基、芳烷基、环己基原子团,可选地被氨基原子团取代,或者R1代表-C(R11)(R12)-CO-R10原子团,其中R11代表H,R12尤其代表H、碳环或杂环烷基、环烷基或芳烷基,R10尤其代表氨基烷基氨基原子团;R2代表可选被取代的碳环或杂环芳基原子团;R3尤其代表COR5或碳环或杂环烷基、金刚烷基、可选被取代的芳基原子团、可选在芳基上被取代的碳环或杂环芳烷基;R5代表通过氮原子与基团CO连接的原子团。 | ||
搜索关键词: | 芳基亚 氨基 噻唑 它们 作为 生长激素 释放 抑制 因子 受体 用途 | ||
【主权项】:
1、通式(I)化合物的外消旋物、对映异构形式或所有这些形式的组合,其中:R1代表氨基(C2-C7)烷基、氨基烷基芳基烷基、氨基烷基环烷基烷基、(C1-C15)烷基、(C3-C7)环烷基、(C1-C6)烷基(C3-C6)环烷基、(C3-C6)环烷基烷基、环己烯基烷基、烯基、炔基、含有至少两个环、其中至少一个不是芳环的碳环芳基原子团、可选在芳基上被取代的碳环或杂环芳烷基原子团、双-芳基烷基、烷氧基烷基、呋喃基烷基、四氢呋喃基烷基、二烷基氨基烷基、N-乙酰氨基烷基、氰基烷基、烷硫基烷基、芳基羟基烷基、芳烷氧基烷基、吗啉代烷基、吡咯烷基烷基、哌啶子基烷基、N-烷基吡咯烷基烷基、N-烷基哌嗪基烷基或氧代吡咯烷基烷基原子团,或者R1代表下列原子团之一:或者R1代表-C(R11)(R12)-CO-R10原子团;R2代表可选被取代的碳环或杂环芳基原子团,或者R2代表下列原子团之一:R3代表烷基、金刚烷基、可选被取代的碳环或杂环芳基原子团、可选在芳基上被取代的碳环或杂环芳烷基,或者R3代表下列原子团之一:或者R3代表-CO-R5原子团;R4代表H、烷基、可选位于芳基原子团上的碳环或杂环芳烷基;或者原子团代表通式原子团,其中i代表从1至3的整数;R5代表N(R6)(R7)原子团;R6代表(C1-C16)烷基、环烷基烷基、羟基烷基、芳氧基烷基原子团、可选在芳基上被取代的碳环或杂环芳烷基原子团、芳烷氧基烷基、芳基羟基烷基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、烯基、炔基、环己烯基、环己烯基烷基、烷硫基羟基烷基、氰基烷基、N-乙酰氨基烷基原子团、可选在芳基上被取代的双-芳基烷基原子团、可选在芳基上被取代的二-芳基烷基原子团、吗啉代烷基、吡咯烷基烷基、哌啶子基烷基、N-烷基吡咯烷基烷基、氧代吡咯烷基烷基、四氢呋喃基烷基、N-苄基吡咯烷基烷基、N-烷基哌嗪基烷基、N-苄基哌嗪基烷基、N-苄基哌啶基烷基或N-烷氧羰基哌啶基原子团,或者R6代表可选被选自下组的原子团取代的(C3-C8)环烷基原子团:羟基原子团和烷基原子团,或者R6代表下列原子团之一:R7代表H或烷基、羟基烷基、一-或二-氨基烷基或芳烷基原子团;或者-N(R6)(R7)原子团代表下列通式的原子团:其中:R8代表H、烷基、羟基烷基、可选被取代的碳环或杂环芳基、可选在芳基上被取代的芳烷基、烯基、烷氧基烷基、环烷基、环烷基烷基、双-芳基烷基、哌啶基、吡咯烷基、羟基、芳基烯基,或者R8代表-X-(CH2)b-R9;R9代表H或烷基、烷氧基、芳氧基、可选被取代的碳环或杂环芳基、吗啉基、吡咯烷基、烷基氨基或N,N’-(烷基)(芳基)氨基原子团;X代表CO、CO-NH或SO2;Y代表CH或N;a代表1或2;b代表从0至6的整数;或者N(R6)(R7)原子团代表下列通式的原子团:其中:Z代表CH、O或S;c代表从0至4的整数;或者N(R6)(R7)原子团代表下列原子团之一:R10代表氨基(C2-C7)烷基氨基、((氨基烷基)芳基)烷基氨基、((氨基烷基)环烷基)烷基氨基、哌嗪基、高哌嗪基原子团,或者R10代表下列原子团:R11代表H;R12代表H或烷基、(C3-C7)环烷基、可选被取代的碳环或杂环芳烷基、炔丙基、烯丙基、羟基烷基、烷硫基烷基、芳基烷基烷氧基烷基、芳基烷硫基烷氧基烷基原子团;或通式(I)化合物的盐。
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