[发明专利]代谢移变的谷氨酸盐受体拮抗剂和它们治疗中枢神经系统疾病的用途无效

专利信息
申请号: 00810658.4 申请日: 2000-06-02
公开(公告)号: CN1361768A 公开(公告)日: 2002-07-31
发明(设计)人: B·C·范瓦格宁;S·T·梅;D·L·史密斯;S·M·舍汉;I·施彻巴科瓦;R·特拉瓦托;R·瓦尔顿;R·巴默雷;E·G·德尔马;T·M·斯托尔曼 申请(专利权)人: NPS药物有限公司
主分类号: C07D241/44 分类号: C07D241/44;C07D215/54;C07D209/42;C07D213/82;C07D307/68;C07D307/84;C07D333/38;C07D333/68;A61K31/495;A61K31/404;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新,钟守期
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供化合物和含有这些化合物的药物组合物,它们在代谢移变的谷氨酸盐受体方面是活性的,化合物用于治疗神经学疾病和症状,还公开了制备化合物的方法。
搜索关键词: 代谢 谷氨酸 受体 拮抗剂 它们 治疗 中枢神经 系统疾病 用途
【主权项】:
1.式I表示的化合物或其可药用的盐:R-[连接体]-Ar其中R选自C4-C6烷基、苯基乙基、4-甲基环己基、反-4-甲基环己基、3,4-二甲基环己基、2-苯基乙基、喹啉基、2-苯基丙基、金刚烷基、环戊基和环己基,其中在至多两个碳原子上的部分或全部氢原子可选择性地被分别选自F、Cl、OH、OMe和=O的取代基置换,其中Ar是选择性地取代的2-吡啶基、3-吡啶基、2-喹啉基、3-喹啉基、6-喹啉基、2-喹喔啉基、2-苯并噻吩基、2-苯并呋喃基、2-苯并噻唑基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基和7-吲哚基,其中Ar选择性地可独立地被至多两个C1-C3烷基、CF3、-O-(CH2)-O-、-O-(CH2)2-O-、OMe或至多两个卤素原子取代,其中卤素选自F、Cl、Br和I,和其中连接体包括酰胺、酯或硫酯基团,其中至多4个CH2基团可独立地被选自C1-C3烷基、CHOH、CO、O、S、SO、SO2、N、NH和NO的基团取代,在连接体中的两个杂原子不能相邻,除非这些原子均是N或当连接体包含磺酰胺部分,和其中任何两个相邻CH2基团可以被取代或未取代的烯或炔基团置换。
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