[发明专利]嘧啶并[6,1－a]异喹啉－4－酮的衍生物

摘要

通式(I)化合物,其中R1和R2各自独立地表示C1－6烷基或C2－7酰基;X表示OCH2或基团CR3R4，其中R3或R4各自独立地表示氢原子或C1－3烷基；R5表示氢原子或C1－3烷基、C2－3链烯基或C2－3炔基；R6表示氢原子或C1－6烷基、C2－6链烯基、C2－6炔基、氨基、C1－6烷基氨基、二(C1－6)烷基氨基或C2－7酰氨基;R7和R8各自独立地表示氢或卤原子或羟基、三氟甲基、C1－6烷基、C2－6链烯基、C2－6炔基、C2－7酰基、C1－6烷硫基、C1－6烷氧基、C3－6环烷基;R9表示氢或卤原子或羟基、三氟甲基、C1－6烷基、C2－6链烯基、C2－6炔基、C2－7酰基、C1－6烷硫基、C1－6烷氧基或C3－6环烷基,或其盐,可用于治疗呼吸疾病诸如哮喘。本发明化合物比已知化合物曲喹新(9,10－二甲氧基－3－甲基－2－基亚氨基－2,3,6,7－四氢－4H－嘧啶并[6,1－a]异喹啉－4－酮)具有更长的持续作用时间且没有曲喹新的非常苦的味道。

主权项

1、通式I化合物：其中：R1和R2各自独立地表示C1-6烷基或C2-7酰基；X表示OCH2或基团CR3R4，其中R3和R4各自独立地表示氢原子或C1-3烷基；R5表示氢原子或C1-3烷基、C2-3链烯基或C2-3炔基；R6表示氢原子或C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基或C2-7酰氨基；R7和R8各自独立地表示氢或卤原子或羟基、三氟甲基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C2-7酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基；R9表示氢或卤原子或羟基、三氟甲基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C2-7酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基或C3-6环烷基；或其盐；但排除化合物6，7-二氢-2-苯氧基-9，10-二甲氧基-4H-嘧啶并[6，1a]异喹啉-4-酮。