[发明专利]具有抗癌活性的5－糖基氧基－6－羟基萘并[2,3－f]喹啉－7,12－二酮无效
| 申请号： | 00804349.3 | 申请日： | 2000-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN1341117A | 公开（公告）日： | 2002-03-20 |
| 发明（设计）人： | 竹内富雄;梅泽纯夫;土屋修;高木泰;五月女洋美 | 申请（专利权）人： | 财团法人微生物化学研究会 |
| 主分类号： | C07H17/02 | 分类号： | C07H17/02;A61K31/706;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈昕 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 作为比已知的具有抗癌活性的蒽环霉素衍生物毒性低、并显示优良抗癌活性的新型化合物,得到通式(I)(式中A为甲基或CF3基,B为氢原子或作为吸电基团的卤素基等,但A为CF3基时B表示氢原子,或者A为甲基时B表示吸电基团,R1和R2为羟基)的化合物或其盐。更进一步,得到通式(V)(式中A和B的意义和上述相同,R5、R6、R7为氢原子或ω－氨基酸残基,但R5、R6、R7不全部为氢)的新型水溶性抗癌化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 抗癌 活性 糖基氧基 羟基 喹啉 12 | ||
【主权项】：
1.通式(I)所示的5-L或D-糖基氧基-6-羟基萘并[2，3-f]喹啉-7，12-二酮及其可药用的酸加成盐：式中A为甲基或三氟甲基，B为氢原子、或作为吸电基团的氟基、氯基、溴基、碘基、二氟基(-F2)、碳数1～5的烷氧基或氰基(-CN)，A为三氟甲基时、B表示氢原子，A为甲基时、B表示上述吸电基团，R1为羟基、氨基、或被下式(a)所示的α-氨基酸残基酯化的羟基：式中X表示已知的α-氨基酸分子的α碳原子上结合的氢原子、烷基或取代烷基，或者R1为被下式(b)所示的酰基酯化的羟基：式中Y为氢原子、低级烷基、或芳香基、特别是苯基或取代苯基、或者芳香烷基、特别是苄基或取代苄基，或者R1为被戊糖或己糖O-糖基化所得的羟基，R2和R1含义相同。
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