[发明专利]具有抗癌活性的5－糖基氧基－6－羟基萘并[2,3－f]喹啉－7,12－二酮

权利要求书

1.通式(I)所示的5-L或D-糖基氧基-6-羟基萘并[2，3-f]喹啉-7，12-二酮及其可药用的酸加成盐：

式中A为甲基或三氟甲基，B为氢原子、或作为吸电基团的氟基、氯基、溴基、碘基、二氟基(-F₂)、碳数1～5的烷氧基或氰基(-CN)，A为三氟甲基时、B表示氢原子，A为甲基时、B表示上述吸电基团，R¹为羟基、氨基、或被下式(a)所示的α-氨基酸残基酯化的羟基：

式中X表示已知的α-氨基酸分子的α碳原子上结合的氢原子、烷基或取代烷基，或者R¹为被下式(b)所示的酰基酯化的羟基：

式中Y为氢原子、低级烷基、或芳香基、特别是苯基或取代苯基、或者芳香烷基、特别是苄基或取代苄基，或者R¹为被戊糖或己糖O-糖基化所得的羟基，R²和R¹含义相同。

2.根据权利要求1记载的化合物，其中通式(I)的化合物中存在的下式(c)

所示的糖基为具有2，6-二去氧或6-去氧-α或β-L或D-塔罗吡喃糖基、2，6-二去氧或6-去氧-α或β-L或D-半乳吡喃糖基、2，6-二去氧或6-去氧-α或β-L或D-甘露吡喃糖基、或2，6-二去氧或6-去氧-α或β-L或D-来苏-己吡喃糖基作为基本骨架的L或D-糖基，或者式(c)的糖基为4-氨基-2，4，6-三去氧-或3-氨基-2，3，6-三去氧-2-取代-塔罗吡喃糖基或半乳吡喃糖基或甘露吡喃糖基。

3.根据权利要求1记载的化合物，通式(I)的化合物为下述通式(Ia)所示的5-(2，6-去氧或6-去氧-2-取代-3-O-取代或非取代或者4-O-取代或非取代或者3，4-O-二取代或非取代-L或D-糖基氧基)-6-羟基萘并[2，3-f]喹啉-7，12-二酮：

式中B’为作为吸电基团的氟基、氯基、溴基、碘基、二氟基(-F₂)、碳数1～5的烷氧基或氰基(-CN)，R¹为羟基、氨基、或被下式(a)所示的α-氨基酸残基酯化的羟基

式中X表示已知的α-氨基酸分子上结合的氢原子、烷基或取代烷基，或者R¹为被下式(b)所示的酰基酯化的羟基

(式中Y为低级烷基、或芳香基、特别是苯基或取代苯基、或者芳香烷基、特别是苄基或取代苄基)，或者R¹为被戊糖或己糖O-糖基化所得羟基，R²和R¹表示的相同。

4.根据权利要求3记载的化合物，通式(Ia)化合物中存在的式(c’)所示的糖基是具有2，6-二去氧或6-去氧-α或β-L或D-塔罗吡喃糖基、2，6-二去氧或6-去氧-α或β-L或D-半乳吡喃糖基、2，6-二去氧或6-去氧-α或β-L或D-甘露吡喃糖基作为基本骨架的L或D-糖基：

式中B’、R¹和R²表示的和权利要求3相同。

5.根据权利要求3记载的化合物，是通式(Ia)的化合物中B’为氟基、氯基、溴基、二氟基、甲氧基、乙氧基或氰基，R¹为羟基、氨基、甘氨酰氧基、丙氨酰氧基或乙酰氧基，R²为羟基、氨基、甘氨酰氧基、丙氨酰氧基或乙酰氧基时的化合物。

6.根据权利要求3记载的化合物，通式(Ia)的化合物为下述通式(Ia¹)所示的5-(2，6-二去氧或6-去氧-2-取代-L或D-塔罗吡喃糖基氧基或半乳吡喃糖基氧基或甘露吡喃糖基氧基)-6-羟基萘并[2，3-f]喹啉-7，12-二酮：

式中B’表示和权利要求3相同的吸电基团。

7.根据权利要求6记载的化合物，通式(Ia¹)的化合物为下式(Ia¹-1)所示的5-(2，6-二去氧-2-氟-α-L-塔罗吡喃糖基氧基)-6-羟基萘并[2，3-f]喹啉-7，12-二酮

和下式(Ia¹-2)所示的5-(6-去氧-2-O-甲基-α-L-塔罗吡喃糖基氧基)-6-羟基萘并[2，3-f]喹啉-7，12-二酮

Me表示甲基。