[发明专利]新的三环化合物及含有它们的药物组合物无效
| 申请号： | 00131988.4 | 申请日： | 1996-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN1295064A | 公开（公告）日： | 2001-05-16 |
| 发明（设计）人： | 三好诗郎;小川行平 | 申请（专利权）人： | 旭化成工业株式会社 |
| 主分类号： | C07C311/37 | 分类号： | C07C311/37;C07C311/08;C07C311/13;C07C307/10;C07D209/88;C07D307/91;C07D333/76 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 刘金辉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通式(Ⅰ)代表的化合物或其盐,它们的制备方法及中间体,其中R代表氢或甲基;R1代表氢,卤素,羟基,苄氧基,氨基或羟甲基;R2代表氢,羟甲基,NHR3,SO2NR4R4’或硝基;R6代表氢或低级烷基;X是氮,氧,硫或亚甲基,条件是当X代表氮、氧或硫时,R9代表氢,而R7和R8之一代表氢,另一个代表氢、氨基、乙酰氨基或羟基,当X代表亚甲基时,R7和R8各自代表氢,而R9代表氢,氨基等等。它们有β－3肾上腺素受体兴奋剂并用作治疗和预防糖尿病、肥胖、高脂血等的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 环化 含有 它们 药物 组合 | ||
【主权项】：
1．一种制备通式(Ⅱ)所示化合物的方法：其中R1’代表氢原子，卤原子，被保护基团A保护的羟基，被乙酰基保护的氨基或被乙酰基保护的羟甲基，R2’代表SO2NR4R4’或硝基，其中R4和R4’可以相同或不同且独立地为氢原子，低级烷基或苄基，A’代表羟基的保护基团，B代表溴原子或碘原子，*1表示绝对构型为(R)的不对称碳原子，所述方法包括下列步骤：(1)将通式(Ⅴ)所示化合物不对称还原：其中R1’，R2’，R4和R4’各自如上所定义；(2)任选用碘原子取代溴原子；和(3)保护在步骤(1)中形成的羟基，形成通式(Ⅱ)的化合物。
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