[发明专利]哌啶衍生物无效
| 申请号: | 99810642.9 | 申请日: | 1999-09-02 |
| 公开(公告)号: | CN1316994A | 公开(公告)日: | 2001-10-10 |
| 发明(设计)人: | A·塞苏尔;T·霍弗曼;S·罗维尔;J·维啻曼 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D211/42 | 分类号: | C07D211/42;C07D211/22;C07D211/14;A61K31/445 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 陈文平 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 哌啶 衍生物 | ||
1、通式Ⅰ化合物及其与可药用酸的加成盐其中:
R1为四氢萘基;
或-(CH2)n-C6H5-R4,其中n为0-4并且R4为H、低级烷基或低级烷氧基;
或未取代或由低级烷基取代的C5-C12环烷基;
R2为H、OH、低级烷氧基、低级链烯氧基或低级烷基;
R3为未取代或由取代基取代的C5-C7环烷基或苯基,所述取代基为OH、卤素、低级烷氧基、低级链烯氧基、低级烷基或-O-(CH2)n-C6H5,其中n为0-3。
2、权利要求1的化合物,其中R1是可被低级烷基取代或不取代的C5-C12环烷基。
3、权利要求2的化合物,其为
(3RS,4RS)-1-环壬基-4-(2-羟基-苯基)哌啶-3-醇;
1-环癸基-4-(2-甲氧基-苯基)-哌啶;
(3RS,4RS)-1-环癸基-4-(2-异丙基-苯基)哌啶-3-醇;
(3RS,4RS)-4-(2-羟基-苯基)-1-(顺-和(反-4-异丙基环己基)-哌啶-3-醇;
2-(1-环癸基-哌啶-4-基)-苯酚;
(3RS,4RS)-1-环癸基-4-(2-甲氧基-苯基)-哌啶-3-醇;
1-环癸基-4-环己基-哌啶;
(3RS,4RS)-1-环壬基-4-(2-甲氧基-苯基)-哌啶-3-醇;
(3RS,4RS)-4-(2-烯丙氧基-苯基)-1-环癸基-哌啶-3-醇;
1-环癸基-4-苯基-哌啶;
(3RS,4RS)-1-环壬基-4-(2-异丙基-苯基)-哌啶-3-醇;和
(3RS,4RS)-1-环癸基-4-(2-羟基-苯基)-哌啶-3-醇。
4、权利要求1-3任一项的化合物,用作治疗活性物质,特别是用于治疗记忆力和注意力不足,精神病学、神经病学和生理学疾病,如焦虑和紧张疾病,抑郁,由早老性痴呆或其他痴呆如血管性痴呆和AIDS性痴呆综合征引起的记忆力丧失,帕金森病,癫痫和抽搐,急性和/或慢性疼痛性疾病,成瘾性药物的戒断症状和减少其滥用/嗜欲,控制水平衡,Na+排泄和动脉血压疾病和代谢性疾病如肥胖。
5、含有一种或多种权利要求1-3任一项的化合物或其可药用盐的药物。
6、权利要求5的药物,其用于治疗Orphanin FQ(OFQ)受体相关疾病,所述疾病包括记忆力和注意力不足,精神病学、神经病学和生理学疾病,如焦虑和紧张疾病,抑郁,由早老性痴呆或其他痴呆如血管性痴呆和AIDS性痴呆综合征引起的记忆力丧失,帕金森病,癫痫和抽搐,急性和/或慢性疼痛性疾病,成瘾性药物的戒断症状和减少其滥用/嗜欲,控制水平衡,Na+排泄和动脉血压疾病和代谢性疾病如肥胖。
7、权利要求1所定义的式Ⅰ化合物的制备方法,该方法括将式Ⅱ化合物 用式Ⅳ化合物 进行还原性胺化,其中R1、R2和R3定义同权利要求1。
8、权利要求1-3的一种或多种化合物或其可药用盐在制备药物中的用途。
9、权利要求8的用途,其为用于制备治疗下列疾病的药物:记忆力和注意力不足,精神病学、神经病学和生理学疾病,如焦虑和紧张疾病,抑郁,由早老性痴呆或其他痴呆如血管性痴呆和AIDS性痴呆综合征引起的记忆力丧失,帕金森病,癫痫和抽搐,急性和/或慢性疼痛性疾病,成瘾性药物的戒断症状和减少其滥用/嗜欲,控制水平衡,Na+排泄和动脉血压疾病和代谢性疾病如肥胖。
10、通过权利要求7的方法或相当方法获得的通式Ⅰ的化合物。
11、基本上按本文所描述的发明。
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