[发明专利]制备含有胆汁酸的澄清水溶液剂型

权利要求书

1.一种水溶液，其中包含：

(a)选自胆汁酸、胆汁酸的水溶性衍生物、胆汁酸盐、和通过酰胺键与胺共轭的胆汁酸的第一种物质；

(b)包含高分子量水溶性淀粉转化产物的第二种物质；和

(c)水，

其中第一种和第二种物质在所选pH值范围内的溶液的所有pH值下都保持在溶液中。

2.权利要求1的水溶液，其中所述第一种物质是以药物有效量存在。

3.权利要求1的水溶液，其中所述溶液还包含药物有效量的药物化合物，并且所述药物化合物在所选范围内的所有pH值下都保持在溶液中。

4.权利要求3的水溶液，其中所述药物化合物选自胰岛素、肝素、降钙素、氨苄西林、金刚烷胺、金刚乙胺、sildenafil、阿朴吗啡、育亨宾、氯哌三唑酮、利巴韦林、硫酸新霉素、紫杉醇及其衍生物、维生素A和维A酸。

5.权利要求3的水溶液，其中所述第一种物质是乌索脱氧胆酸，并且所述药物化合物选自盐酸二甲双胍、盐酸雷尼替丁、西咪替丁、拉米夫定、cetrizine 2HCl、金刚烷胺、金刚乙胺、sildenafil、阿朴吗啡、育亨宾、氯哌三唑酮、利巴韦林、地塞米松、氢化可的松、泼尼松龙、去炎松、可的松、烟酸、儿茶素及其衍生物、牛磺酸、维生素、和天然存在的氨基酸。

6.权利要求1的水溶液，其中所选pH范围为约1-约10，包括端值。

7.权利要求1的水溶液，其中所选pH范围是在哺乳动物的口、胃、和肠中发现的常见pH值覆盖的范围。

8.权利要求1的水溶液，其中所选pH范围是在人的口、胃、和肠中发现的常见pH值覆盖的范围。

9.权利要求1的水溶液，其中所选pH范围是溶液在制备、施用直到在该溶液所施用的体内吸收期间所遭遇的含水体系可达到的pH值范围。

10.权利要求1的水溶液，其中所选pH范围覆盖了含水体系可达到的所有pH值。

11.权利要求1的水溶液，其中第一种物质选自乌索脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸、胆酸、猪脱氧胆酸、脱氧胆酸、7-氧代石胆酸、石胆酸、碘脱氧胆酸、碘胆酸、牛磺乌索脱氧胆酸、牛磺鹅脱氧胆酸、牛磺脱氧胆酸、葡萄糖乌索脱氧胆酸、牛磺胆酸、甘氨胆酸、它们在甾核上的羟基或羧酸基上的衍生物、它们的盐、或它们与胺的共轭物。

12.权利要求1的水溶液，其中所述胆汁酸盐是胆汁酸与胺的反应产物。

13.权利要求12的水溶液，其中所述胆汁酸选自乌索脱氧胆酸、鹅脱氧胆酸、胆酸、猪脱氧胆酸、脱氧胆酸、7-氧代石胆酸、碘代脱氧胆酸、碘胆酸、牛磺乌索脱氧胆酸、牛磺鹅脱氧胆酸、牛磺脱氧胆酸、葡萄糖乌索脱氧胆酸、牛磺胆酸、甘氨胆酸、和它们在甾核上羟基或羧酸基上的衍生物。

14.权利要求12的水溶液，其中所述胺选自脂族游离胺、trientine、二亚乙基三胺、四亚乙基五胺、碱性氨基酸、精氨酸、赖氨酸、乌氨酸、氨、氨基糖、D-葡糖胺、N-烷基葡糖胺、季铵衍生物、胆碱、杂环胺、哌嗪、N-烷基哌嗪、哌啶、N-烷基哌啶、吗啉、N-烷基吗啉、吡咯烷、三乙醇胺、和三甲醇胺。

15.权利要求1的水溶液，其中所述胆汁酸盐是胆汁酸或水溶性O-磺化胆汁酸的可溶性金属盐。

16.权利要求1的水溶液，其中所述第二种物质是淀粉部分或不完全水解的产物。

17.权利要求16的水溶液，其中所述淀粉选自麦芽糖糊精、糊精、葡聚糖、液态葡萄糖、和可溶性淀粉。

18.权利要求3的水溶液，其中所述第一种物质是辅剂。

19.权利要求3的水溶液，其中所述第一种物质是药物化合物的载体。

20.权利要求1的水溶液，其中所述溶液还包含形成胶束的物质。

21.权利要求1的水溶液，其中所述溶液包括在口服制剂中。

22.权利要求1的水溶液，其中所述溶液包括在灌肠剂中。

23.权利要求1的水溶液，其中所述溶液包括在洗口剂中。