[发明专利]抑制细胞粘附抗炎化合物无效

申请号：	99809253.3	申请日：	1999-06-03
公开（公告）号：	CN1332743A	公开（公告）日：	2002-01-23
发明（设计）人：	A·O·斯图尔特;S·A·波伊德;D·L·阿伦德森;P·巴蒂尔;K·R·康德罗斯基;J·C·弗雷曼;I·W·古纳瓦达纳;朱贵东;K·拉蒂;C·M·麦卡蒂;N·A·莫尔特;M·V·帕特尔;M·A·斯泰格尔;D·M·斯托特	申请（专利权）人：	艾博特公司
主分类号：	C07D495/04	分类号：	C07D495/04;C07D498/04;C07D513/04;C07D471/04;C07D491/04;A61K31/44;A61K31/50;A61K31/505;//;33300;23900);33300;22100);26300;22100);27700;22100);23500;22100);33300;23700);30700;22100
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司	代理人：	钟守期
地址：	美国伊***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	抑制细胞粘附化合物
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【权利要求书】：

1.具有式I的化合物或其药学上可接受的盐或前药：其中符号代表单键或双键，条件是当一个键是双键时，其相邻的键是单键；E、F和G独立选自：(1)碳，(2)氮，和(3)N⁺-O^-，条件是E、F或G中至少一个是氮或N⁺-O^-，以及另一个条件是E、F或G中至少一个是碳；Y和Z独立选自：(1)碳，(2)氮，(3)氧，和(4)S(O)_t，其中t是0-2的整数，条件是Y或Z中至少一个不是碳；L_A选自：(1)共价键，(2)-O-，(3)-S(O)_t-，(4)-NR₆-，其中R₆选自：

(a)氢，

(b)1-10个碳原子的烷基，其任选由1或2个独立选自以下的取代

基取代：

(i)芳基和

(ii)3-10个碳原子的环烷基，

(c)链烷酰基，其中其烷基部分具有1-10个碳原子，以及

(d)3-10个碳原子的环烷基，(5)-C(W)-，其中W选自：

(a)O和

(b)S，以及(6)亚链烯基；X_A选自：(1)卤代，(2)1-10个碳原子的烷基，其任选由1、2或3个独立选自以下的取代

基取代，

(a)氧代，

(b)3-10个碳原子的环烷基，

(c)-CO₂R₇，其中R₇选自：

(i)氢，和

(ii)1-10个碳原子的烷基，其任选由1或2个独立选自以下

的取代基取代：

芳基和

3-10个碳原子的环烷基，(d)-NR₈R₉，其中R₈和R₉独立选自：

(i)氢，

(ii)1-6个碳原子的烷基，其任选由1或2个独立选自以下的

取代基取代：

-OH，

芳基，

杂环，

3-10个碳原子的环烷基，以及

-NR_AR_B，其中R_A和R_B独立选自：

氢和

任选被1或2个选自-OH的取代基取代的1-6

个碳原子的烷基，

(iii)链烷酰基，其中其烷基部分具有1-10个碳原子，

(iv)3-10个碳原子的环烷基，

(v)烷氧基，

(vi)杂环，以及

(vii)芳基，

其中(vi)和(vii)可被1或2个独立选自以下的取代基取代：

1-6个碳原子的烷基和

卤代，(e)-C(W)R₁₀，其中W定义同前，R₁₀选自：

(i)氢，

(ii)1-10个碳原子的烷基，其任选由1或2个独立选自以下

的取代基取代：

芳基和

3-10个碳原子的环烷基，

(iii)-NR₈R₉，以及

(iv)-OR₇，

(f)-OH，

(g)芳基，和

(h)杂环，

其中(g)和(h)可任选被1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基

取代：

(i)1-20个碳原子的烷基，

(ii)-NR₈R₉，

(iii)1-10个碳原子的烷氧基，

(iv)1-10个碳原子的硫代烷氧基，

(v)卤代，

(vi)1-3个碳原子的全氟烷基，

(vii)2-10个碳原子的链烯基，

(viii)1-10个碳原子的烷基，其任选被1或2个独立选自以下

的取代基取代：

1-10个碳原子的烷氧基和

-OH，

(ix)-CO₂R₇，

(x)芳基，和

(xi)-CHO，(3)3-10个碳原子的环烷基，(4)芳基，(5)杂环其中(4)和(5)可任选被1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基取代：

(a)1-20个碳原子的烷基，

(b)1-10个碳原子的烷基，其被1、2或3个独立选自以下的取代

基取代：

(i)-OR₁₁，其中R₁₁选自：

氢，

-C(W)R₁₂，其中R₁₂选自：

1-10个碳原子的烷基，

3-10个碳原子的环烷基，

芳基，和

杂环，以及

杂环，其可任选被1、2、3或4个独立选自以下的

取代基取代：

-OH和

1-6个碳原子的烷基，其任选被1或2个选自

-OH的取代基取代，

(ii)1-10个碳原子的烷氧基，其任选被1或2个独立选自以

下的取代基取代：

烷氧基和

烷氧基烷氧基，

(iii)3-10个碳原子的螺烷基，和

(iv)卤代，(c)1-10个碳原子的烷氧基，其任选被1或2个独立选自以下的取

代基取代：

(i)烷氧基和

(ii)烷氧基烷氧基，(d)1-10个碳原子的硫代烷氧基，(e)卤代，(f)1-3个碳原子的全氟烷基，(g)2-10个碳原子的链烯基，其任选被1或2个独立选自以下的取

代基取代：

(i)-C(W)R₁₀和

(ii)-C(W)R₁₂，(h)-CO₂R₇，

(i)-NR₈R₉，

(j)芳基，

(k)-C(W)R₁₂，

(l)-CHO，

(m)-C(O)NR₈R₉，

(n)-CN，

(o)杂环，其可任选被1或2个独立选自以下的取代基取代：

(i)1-10个碳原子的烷基和

(ii)1-3个碳原子的全氟烷基，

(p)-C(W)R₁₀，

(q)亚乙基二氧基，和

(r)-OCF₃，(6)-OR₇，(7)氢，和(8)-NR₈R₉；L_B选自：(1)共价键，(2)-O-，(3)-S(O)_t-，(4)-NR₆-，(5)-C(W)-，和(6)-C(＝NR₁₃)-，其中R₁₃选自：

(a)氢，

(b)-NO₂，

(c)-CN，和

(c)-OR₁₄，其中R₁₄选自：

(i)氢，

(ii)芳基，和

(iii)1-10个碳原子的烷基，其任选由1或2个独立选自以下

的取代基取代：

芳基和

-C(O)R₁₅，其中R₁₅选自：

氢，

-OH，

烷氧基，和

NR_AR_B；X_B选自：(1)氢，(2)1-10个碳原子的烷基，其任选由1、2或3个独立选自以下的取代

基取代：

(a)-CO₂R₇，

(b)-NR₈R₉，

(c)-C(W)NR₈R₉，

(d)杂环，

(e)芳基，其任选由1或2个独立选自以下的取代基取代：

(i)1-10个碳原子的烷基，

(ii)-NO₂，和

(iii)-NR_AR_B，

(f)-OR₁₆，其中R₁₆选自：

(i)氢和

(ii)-C(W)NR_AR_B，和

(g)-NR_AC(W)NR₈R₉，(3)2-6个碳原子的链烯基，其任选由1或2个独立选自以下的取代基

取代：

(a)-C(W)NR_AR_B，

(b)-CO₂R₇，和

(c)杂环，(4)-NR₁₇R₁₈，其中R₁₇和R₁₈独立选自：

(a)氢，

(b)1-10个碳原子的烷基，其任选由1、2或3个独立选自以下的

取代基取代：

(i)-OH，

(ii)-C(W)R₁₀，

(iii)-NR_AC(＝NR₁₃)NR_BR₁₉，其中R_A、R_B和R₁₃定义同前，

R₁₉选自：

氢，

1-10个碳原子的烷基，和

-NO₂，

(iv)杂环，

(v)芳基，

(vi)卤代，以及

(vii)-NR_AR_B，

(c)烷氧基，

(d)芳基，其任选由1、2或3个独立选自以下的取代基取代：

(i)卤代，

(ii)1-10个碳原子的烷基，

(iii)1-10个碳原子的烷氧基，以及，

(iv)1-3个碳原子的全氟烷基，

(e)杂环，

(f)-NR_AR_B，

(g)-C(O)R₂₀，其中R₂₀选自：

(i)氢，

(ii)1-10个碳原子的烷基，

(iii)OR₁₂，和

(iv)-NR_AR_B，

(h)3-10个碳原子的环烷基，和

(i)-OH，(5)烷氧基，(6)-OH，(7)-NR_AC(＝NR₁₃)NR_BR₁₉，(8)-C(W)NR₈R₉，(9)芳基，(10)杂环，其中(9)和(10)可任选被1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基取代：

(a)卤代，

(b)1-10个碳原子的烷基，其任选被1、2或3个独立选自以下的

取代基取代：

(i)卤代，

(ii)1-10个碳原子的烷氧基，

(iii)-NR_AR_B，

(iv)-OH，

(v)-CO₂R₇，

(vi)-C(W)NR_AR_B，和

(vii)芳基，

(c)-NR_AR_B，

(d)1-10个碳原子的烷氧基，

(e)1-10个碳原子的硫代烷氧基，

(f)1-3个碳原子的全氟烷基，

(g)-OH，

(h)-C(W)NR₈R₉，

(i)-CO₂R₇，

(j)-NR_AC(W)OR₂₁，其中R_A定义同前，R₂₁选自：

(i)1-10个碳原子的烷基，其任选被1或2个选自以下的取代

基取代：

芳基，和

3-10个碳原子的环烷基，

(ii)芳基，和

(iii)3-10个碳原子的环烷基，

(k)2-10个碳原子的链烯基，

(1)杂环，

(m)芳基，和

(n)-NO₂，(11)-CN，(12)-CHO，(13)卤代，和 (14)-B(OR_A)(OR_B)；条件是：当R₁、R₂、R₃、R₄和R₅是氢或不存在，-L_A-是共价键以及-L_B-是共价键时，X_A或X_B其中之一不是氢；和R₁、R₂、R₃、R₄和R₅不存在或独立选自：(1)氢，(2)1-6个碳原子的烷基，其任选被1或2个独立选自以下的取代基取代：