[发明专利]粘合剂微球药物输递组合物

权利要求书

1.一种透皮药物输递组合物，包含压敏粘合剂微球，所述的压敏粘合剂微球含有(a)掺入微球的至少10重量％软化剂和任选的(b)治疗有效量的药物。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述微球是空心的。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中微球是实心的。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物的柔量值约为3×10^{- 6}cm²/达因到1×10^-3cm²/达因。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述微球由于丙烯酸酯聚合物构成。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述丙烯酸酯聚合物包括至少一种丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯和至少一种游离基可聚合的共聚单体的共聚物。

7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述至少一种丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯包括非叔烷基醇的单官能团不饱和丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯，其中所述醇的烷基含有4-10个碳原子。

8.根据权利要求6所述的组合物，其中所述至少一种丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯包括丙烯酸仲丁酯、丙烯酸正丁酯、丙烯酸叔丁酯、甲基丙烯酸丁酯、丙烯酸异戊酯、丙烯酸2-甲丁酯、丙烯酸4-甲基-2-戊酯、丙烯酸2-乙基己酯、丙烯酸异辛酯、丙烯酸异壬酯、甲基丙烯酸异癸酯、丙烯酸异癸酯、丙烯酸十二烷酯、丙烯酸十四烷酯、丙烯酸乙酯、丙烯酸异龙脑酯或它们的混合物。

9.根据权利要求6所述的组合物，其中所述至少一种丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯包括丙烯酸异辛酯或丙烯酸2-乙基己酯。

10.根据权利要求6所述的组合物，其中所述游离基可聚合极性共聚单体包括单烯单羧酸或它的盐；单烯二羧酸或它的盐；丙烯酰胺；N-取代的丙烯酰胺；N-乙烯基内酰胺或它们的混合物。

11.根据权利要求6所述的组合物，其中所述游离基可聚合极性共聚单体包括丙烯酸、甲基丙烯酸、衣康酸、巴豆酸、马来酸、富马酸、乙酸乙烯酯、甲基丙烯酸磺基乙酯、N-乙烯基吡咯烷酮、N-乙烯基己内酰胺、丙烯酰胺、叔丁基丙烯酰胺、二甲氨基乙基丙烯酰胺、N-辛基丙烯酰胺、丙烯酸羟基乙酯和甲基丙烯酸羟乙酯、甲基丙烯酸钠、丙烯酸铵、丙烯酸钠、三甲基胺对-乙烯基苯甲酰亚胺、N，N-二甲基-N-(β-甲氧基-乙基)丙酸铵甜菜碱、三甲胺甲基丙烯酰胺、1，1-二甲基-1-(2，3-二羟基丙基)胺甲基丙烯酸酰胺或它们的混合物。

12.根据权利要求6所述的组合物，其中所述游离基可聚合极性共聚单体包括丙烯酸。

13.根据权利要求5所述的组合物，其中所述丙烯酸酯聚合物包括丙烯酸异辛酯和丙烯酸的共聚物。

14.根据权利要求1所述的组合物，其中所述软化剂包括萜、含8-36个碳原子的醇；有8-36个碳原子的脂肪酸、脂肪酸酯或脂肪酸酰胺；有8-36个碳原子的脂肪酸的甘油酯；烷基吡咯烷酮羧酸酯，其中烷基含6-36个碳原子或它们的混合物。

15.根据权利要求1所述的组合物，其中所述软化剂包括萜品醇、肉豆蔻酸异丙酯或它们的混合物。

16.根据权利要求1所述的组合物，其中所述药物掺入微球中。

17.根据权利要求1所述的组合物，其中所述药物包括类固醇。

18.根据权利要求17所述的组合物，其中所述药物包括类固醇类的组合。

19.根据权利要求18所述的组合物，其中所述药物包括雌激素和孕激素的组合。

20.根据权利要求1所述的组合物，其中药物包括睾丸酮或左旋18-甲基炔诺酮。

21.一种透皮药物输递装置，包括涂布在背衬上的如权利要求1所述的透皮药物输递组合物。

22.一种制备透皮药物输递组合物的方法，包括下列步骤：

a)形成油相，所述的油相包括一种或多种丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯或乙烯酯单体，单独或其任何组合；非反应性、油溶的软化剂和/或药物；和一种在包括至少一种悬浮稳定剂或表面活性剂的水性介质的水相里的油溶的游离基引发剂，和

b)引发水相里油相的聚合，从而形成粘合剂微球透皮药物输递组合物。