[发明专利]杀外寄生虫组合物

说明书

本发明涉及环缩肽，特别是24-元环缩肽防治外寄生虫的应用，以及含有所述缩肽的杀外寄生虫组合物。

环缩肽，和它们的制备以及作为抗动物体内蠕虫，线虫和吸虫(内生寄生虫)的杀寄生虫药的用途曾经是很多公开物的主题。

公知的例如有称之为PF1022A的环缩肽及其抗内生寄生虫的作用(EP-A382173和EP-A503538)。此外曾经描述过环缩肽(环八缩肽：WO98/55469；WO98/43965；WO93/19053；EP-A634408；WO94/19334；WO95/07272；EP-A626375；EP-A626376；EP-A664297；EP634408；EP-A718298；WO97/09331)；环六缩肽：WO93/25543；WO95/27498；EP-A658551；环四缩肽：EP-A664297；二氧代吗啉：WO96/38165；JP08225552)和开链缩肽(EP-A657171；EP-A657172；EP-A657173；WO97/07093)和它们的杀内生寄生虫作用。

此外，一些24-元环缩肽，例如bassianolide和PF1022A具有抗蚕的杀虫活性已经是公知的(参见M.Kanaoka等，农业生物化学(Agric.Biol.Chem.)43(5),1979,pp.1079-83；JP05271013)。

但是，现有技术化合物的杀虫活性，特别是低施用比例和浓度下的杀虫活性，不是在所有使用领域完全令人满意。此外，迄今为止还没有公开过它们抗外寄生虫，例如蜱，蚤和螨的用途。

本申请提供：

1．式(Ⅰ)的环八缩肽的用途其中R¹代表氢，C_1-4-烷基，特别是甲基，羟基，卤素，特别是氟，C_1-4-烷氧基，特别是甲氧基或叔丁基氧基，C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷基，特别是甲氧基甲基，乙氧基乙基，杂环基甲基，特别是吡啶基甲基，四氢呋喃基甲基，吡咯烷基甲基，呋喃基甲基，噻吩基甲基，杂芳基-C_1-2-烷氧基，特别是吡啶基-甲氧基，四氢呋喃基甲氧基，吡咯烷基甲氧基和呋喃基-甲氧基，硝基，-NR³R⁴,-SO₂-NR³R⁴，R²代表氢，C_1-4-烷基，特别是甲基，羟基，卤素，特别是氟，C_1-4-烷氧基，特别是甲氧基或叔丁基氧基，C_1-4-烷氧基-C_1-4-烷基，特别是甲氧基甲基，乙氧基乙基，杂环基甲基，特别是吡啶基甲基，四氢呋喃基甲基，吡咯烷基甲基，呋喃基甲基，噻吩基甲基，杂芳基-C_1-2-烷氧基，特别是吡啶基-甲氧基，四氢呋喃基-甲氧基，吡咯烷基-甲氧基和呋喃基-甲氧基，硝基，-NR³R⁴,-SO₂-NR³R⁴，R³和R⁴各自独立地代表氢，任选被取代的C_1-4-烷基，甲酰基，C_1-4-烷氧羰基，任选被取代的芳基甲基，特另是苄基，或者杂环基甲基，特别是吡啶基甲基，四氢呋喃基甲基，吡咯烷基甲基，呋喃基甲基，噻吩基甲基，R³和R⁴与它们所连接的氮原子一起代表任选被取代的单环或多环的、任选是桥接和/或螺环的、饱和的或不饱和的、可以含有一个至三个选自氮，氧和硫的另外的杂原子的杂环，X¹,X²,X³和X⁴各自独立地代表氧或硫，其中，如果R¹和R²同时代表氢，则至少X¹,X²,X³和X⁴基团中的一个代表硫。

根据取代基的性质，通式(Ⅰ)的化合物可以以不同组成的几何和/或旋光异构体混合物存在。本发明涉及纯异构体和异构体混合物两者。

式(Ⅰ)提供了可以根据本发明使用的环八缩肽的一般定义。

取代基R¹和R²优选处于对位或邻位。特别优选对位。