[发明专利]合成环加氧酶－2抑制剂的方法有效
| 申请号： | 99807550.7 | 申请日： | 1999-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN1306425A | 公开（公告）日： | 2001-08-01 |
| 发明（设计）人： | E·G·科尔利;I·W·达维斯;R·D·拉森;P·J·普耶;K·罗森 | 申请（专利权）人： | 麦克公司 |
| 主分类号： | A61K31/445 | 分类号： | A61K31/445;A61K31/44;A61K31/435;C07D211/00;C07D211/36;C07D211/40;C07D211/54;C07D211/30;C07D211/32;C07D211/60;C07D213/22;C07D213/26;C07D211/72 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 钟守期 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 环加氧酶 抑制剂 方法 | ||
1．合成式Ⅰ化合物的方法，
在该式中：
存在0-2个R基；
每个R基、R’和R”独立地代表C1-10烷基、C6-10芳基、芳烷基、卤、-S(O)mH、-S(O)mC1-6烷基、-S(O)m芳基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、-S(O)mNH2、-S(O)mNHC1-6烷基、-S(O)mNHC(O)CF3和氰基；
所述烷基和芳基、以及芳烷基、-S(O)mC1-6烷基、-S(O)m芳基、C1- 6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基和-S(O)mNHC1-6烷基的烷基和芳基部分可选地用选自C1-4烷基、芳基、卤、羟基、-S(O)mH、-S(O)mC1-6烷基、-CN、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、-S(O)mNH2、-S(O)mNHC1-6烷基、-S(O)mNHC(O)CF3和芳氧基的1至3个基团取代；
Y为C或N；
且m是0、1或2；所述方法包括在碱存在的情况下，将式Ⅱ的化合物和式Ⅲ的化合物反应，以产生式Ⅰ的化合物；所述式Ⅱ为：
在该式中，从R2一直到R5，各自独立地代表C1-6烷基、芳基或芳烷基，且X-代表一合适的相反离子；所述式Ⅲ为：
在该式中，R、R’和Y是如先前定义。
2．按照权利要求1的方法，其中，生产式Ⅰ’的化合物，在式Ⅰ’中，R、R’和R”如最初所定义；所述方法包括在碱存在的情况下，将式Ⅱ的化合物和式Ⅲ’的化合物反应，以产生式Ⅰ’的化合物；所述式Ⅱ为：在该式中，从R2一直到R5，以及X-如先前所定义；所述式Ⅲ’为：
3．按照权利要求1的方法，其中，存在一个R基，并且是C1-10烷基、C6-10芳基、芳烷基、卤、-S(O)mH、-S(O)mC1-6烷基、-S(O)m芳烷基、-S(O)m芳基、硝基或氰基。
4．按照权利要求3的方法，其中，存在一个R，且代表C1-10烷基。
5．按照权利要求4的方法，其中，存在一个代表甲基的R。
6．按照权利要求2的方法，其中，存在一个R，并表示如下连接的甲基：
7．按照权利要求1的方法，其中Y代表N。
8．按照权利要求1的方法，其中R’代表用-S(O)mC1-6烷基取代的C6-10芳基。
9．按照权利要求8的方法，其中R’代表在4’位置用甲磺酰基取代的苯基。
10．按照权利要求1的方法，其中R”选自C1-10烷基、C6-10芳基、芳烷基、卤、-S(O)mH、-S(O)mC1-6烷基、硝基和氰基。
11．按照权利要求10的方法，其中R”为卤或C6-10芳基。
12．按照权利要求11的方法，其中R”代表卤。
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