[发明专利]改良的用于制备胺与邻羟基醛的席夫碱加合物的方法以及基于该物质的组合物

权利要求书

1、一种用于制备组分包括对动物具有有益活性的蛋白质和芳族邻羟基醛的席夫碱缩合加合终产物的改良方法，该方法包含使上述组分一起混合在pH7.0或更高pH值下的含水环境中而形成一种反应混合物，反应发生在能通过除去已存在的或在所述缩合反应过程中产生的约97.0％-约99.9％重量、优选约98.0％-约99.0％重量的水来有效地推动所述缩合反应实质完成的条件下，同时符合保持缩合反应物和加合终产物的完整性的要求，并可确保向所述缩合加合终产物的转化率，即，所述缩合加合终产物的收率等于或大于约98.5％重量，优选等于或大于约99.5％重量，以反应物的重量计。

2、按照权利要求1的方法，其中所述芳族邻羟基醛包含一个或多个下式化合物：其中：

R₁和R₄独立地选自氢；羟基；卤素；硝基；氰基；三氟甲基；(C₁-C₆)烷基；(C₁-C₆)烷氧基；(C₃-C₆)环烷基；(C₂-C₆)链烯基；-C(=O)OR₇；-OC(=O)R₇；-S(=O)₂-S(=O)₂N(R₇)(R₉)；-S(=O)₂R₇；-S(=O)₂OR₇；-C(=O)NR₇R₉；-C(=O)R₉和-N(R₇)(R₉)，其中R₇是氢或(C₁-C₄)烷基，R₉是(C₁-C₄)烷基；

其中：

定义R₁和R₄的所述烷基、环烷基和链烯基可选地被选自以下成员的一个或两个取代基独立地取代：卤素；羟基；(C₁-C₂)烷基；(C₁-C₂)烷氧基；(C₁-C₂)烷氧基-(C₁-C₂)烷基；(C₁-C₂)烷氧羰基；羧基；(C₁-C₂)烷基羰氧基；硝基；氰基；被(C₁-C₂)烷基二取代的氨基；磺酰基；和被(C₁-C₂)烷基二取代的磺酰氨基；

X和Y独立地分别是N,CHR₂或CHR₃，其中R₂和R₃独立地选自氢；羟基；卤素；硝基；氰基；三氟甲基；(C₁-C₆)烷基；(C₁-C₆)烷氧基；(C₃-C₆)环烷基；(C₂-C₆)链烯基；-C(=O)OR₁₁；-OC(=O)R₁₁；-S(=O)₂；-S(=O)₂N(R₁₁)(R₁₃)；和-N(R₁₁)(R₁₃)，其中R₁₁是氢或(C₁-C₄)烷基，R₁₃是(C₁-C₄)烷基；并且其中定义R₂和R₃的所述烷基、环烷基和链烯基可选地被选自以下成员的一个或两个取代基独立地取代：卤素；羟基；(C₁-C₂)烷基；(C₁-C₂)烷氧基；(C₁-C₂)烷氧基-(C₁-C₂)烷基；(C₁-C₂)烷氧羰基；羧基；(C₁-C₂)烷基羰氧基；硝基；氰基；被(C₁-C₂)烷基二取代的氨基；磺酰基；和被(C₁-C₂)烷基二取代的磺酰氨基。