[发明专利]含硫的膦酸化合物、药物组合物及其在制药方面的用途无效
| 申请号： | 99127416.4 | 申请日： | 1993-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN1288008A | 公开（公告）日： | 2001-03-21 |
| 发明（设计）人： | S·M·卡斯;F·H·艾贝丁诺;M·D·弗朗西斯 | 申请（专利权）人： | 普罗格特甘布尔药品有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/28 | 分类号： | C07F9/28;C07F9/547;A61K31/66;A61P3/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨丽琴 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酸化 药物 组合 及其 制药 方面 用途 | ||
1．硫取代的膦酸化合物或其可药用盐或酯，具有下列结构：其中m和n是0-10的整数，且m+n等于0-10，并且其中
(a)Z是共价键，单环或多环碳环部分，或含有一个或多个选自O、S或N的杂原子的单环或多环杂环部分；
(b)R是PO3H2或P(O)(OH)R4，其中R4是取代或未取代的C1-C8烷基；
(c)每个R1独立地选自-SR6，-R8SR6，不存在，氢，未取代或取代的C1-C8烷基，单环或多环碳环部分，未取代或取代的芳基，取代或未取代的噻吩，取代或未取代的氧杂噻唑，取代或未取代的吡喃酮，取代或未取代的呋喃，羟基，酰胺基，-CO2R3，-O2CR3，-NR32，-OR3，-N(R3)C(O)R3，-C(O)N(R3)2；取代或未取代的苄基，硝基，或其结合；
(d)R2独立地选自-SR6、-R8SR6，-CO2R3，-O2CR3，-NR32，-N(R)3C(O)R3、-OR3，-C(O)N(R3)2，不存在，氢，未取代或取代的C1-C8烷基，未取代或取代的芳基，羟基，取代或未取代的苄基，硝基，或其结合；
(e)每个R3独立地选自氢，取代或未取代的C1-C8烷基，或R8SR6；
(f)R5选自-SR6，R8SR6，氢，羟基，氨基，卤素，未取代或取代的C1-C8烷基；
(g)R6是H、-C(O)R7，C(S)R7，C(O)N(R7)2，C(S)N(R7)2、C(O)OR7或C(S)OR7，其中R7是氢、或未取代或取代的C1-C8烷基；
(h)R8是取代或未取代的C1-C8烷基，并且R1、R2、R3或R5中至少一个必须是SR6或R8SR6；
其中所述的单环包括3-8元环，所述的多环由2个环组成时包括6-16个原子，由3个环组成时包括13-17个原子；
其中所述的取代部分的取代基选自烷基、链烯基、烷氧基、羟基、氧代、氨基、氨基烷基、氰基、卤代、羧基、硫代、硫羟、芳基、环烷基、杂芳基、杂环烷基、亚氨基、-SCS-、羟基烷基、芳基氧基、芳基烷基和它们的组合。
2．根据权利要求1的化合物，其中Z是单环杂环部分。
3．根据权利要求2的化合物，其中Z选自嘧啶、吡嗪、哌啶、吡啶、苯基、环戊基、环己基和环庚基。
4．根据权利要求2的化合物，其中Z是六元杂环。
5．根据权利要求4的化合物，其中Z是吡啶、嘧啶、哌啶和二氢吡啶。
6．根据权利要求5的化合物，其中Z是吡啶。
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