[发明专利]含有1,3,5－三嗪衍生物和氧化锌的化妆用或药用制剂

说明书

本发明涉及含有1，3，5-三嗪衍生物和氧化锌的化妆用或药用防晒制剂。

化妆用或药用制剂中的防晒剂起防止或至少是减少日光对人体皮肤有害影响的作用，但是，它们也发挥保护其他组分在UV照射下不分解或降解的作用。在发用化妆品制剂中，目的是防止角蛋白纤维受到UV线的损害。

达到地球表面的日光包括UV-B射线(280nm-320nm)和UV-A射线(＞320nm)，它们与可见光区直接相邻。日晒，尤其是UV-B射线对人体皮肤的作用十分明显。所以，工业上提供了大量吸收UV-B辐射的物质，并由此防止晒伤。

一种良好的UV-B滤除剂是2，4，6-三苯氨基-对-(碳-2’-乙基己基-1’-氧基)-1，3，5-三嗪，其由BASF Aktiengesellschaft以UvinulT150的商品名上市销售。显然，UvinulT150具有良好的UV吸收性质，并且在314nm下具有很高的大于1500的吸收系数。

但是，这种UV-B滤除剂的缺点是无法在化妆品油质中充分溶解以适用于多种美容用途。

由于UvinulT150只能以低浓度应用，所以限制了这种UV-B滤除剂在制备具有高度防晒作用的化妆品和药物防晒剂中的应用。

许多专利申请和专利的说明书描述了利用增溶剂、亲脂性溶剂或与其它UV吸收剂特定组合来改进UvinulT150的溶解度，其中包括US5,489,431、DE-A-19703 471、DE-A-196 32 913、DE-A-196 02 619、DE-A-196 35 057、DE-A-196 33 012、EP-A-0 685 223。

本发明的一个目的是提供含有低浓度UV吸收剂但防晒因子极高的化妆品或药物防晒制剂。

我们发现，此发明目的可以通过含有下列组分的化妆品或药物制剂来实现：a)0.1-10％(重量)的一种或多种如式I所示的1，3，5-三嗪衍生物，其中的取代基彼此独立地具有以下含义：R¹-R³是取代或未取代的C₁-C₂₀-烷基、芳基、杂芳基；X是O、NR⁴；R⁴为氢、C₁-C₂₀-烷基、芳基、杂芳基，其可被取代或不被取代；和b)0.1-15％(重量)的氧化锌。

可提及的烷基R¹-R⁴是支链或直链的C₁-C₂₀-烷基链，例如甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、正庚基、正辛基、2-乙基己基、正壬基、正癸基、正十一烷基、正十二烷基、正十三烷基、正十四烷基、正十五烷基、正十六烷基、正十七烷基、正十八烷基、正十九烷基或正二十烷基。

上述烷基R¹-R⁴中优选的代表性基团是支链或直链C₁-C₁₂-烷基链，更优选支链或直链C₄-C₈-烷基，例如正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、正庚基、正辛基、2-乙基己基。