[发明专利]固体或半固体百草枯制剂及其配制方法

说明书

本发明是关于固体或半固体百草枯(Paraguat：1，1’-二甲基-4，4’-联吡啶)制剂及其配制的方法。

百草枯是非选择性除草剂，能全灭有叶绿体的植物。二氯化物状态的百草枯是由Zeneca公司以Gramoxone的商标介绍过，在韩国国内也从1970年由韩国农药(株)公司注册Gramoxone液剂(24.5％)以来，到目前为止有8家公司已注册并都以液剂生产。这种农药具有以下特点：

1、其速效性能达到喷在杂草之后在一个小时之内就能确认药效的程度；

2、虽然在土壤里残留的时间比较长，并且土壤半衰期也达到200-500天左右，但是它被吸附并固定在土壤里变成非活性物；

3、毒性一般，但它对哺乳动物，特别是对人是致命的，一旦喝10ml以上就几乎不可能复生

4、有价钱低廉的特点。

百草枯本身是不溶于水的，为了使其溶于水，就把它配制成铵盐、氯盐、钠盐等形态使用。

百草枯二氯化物的毒性在经口时的LD₅₀值是：大鼠157mg/kg、小鼠104mg/kg、狗25-50mmg/kg、猫40-50mmg/kg、牛50-75mg/kg、羊50-75mg/kg、人30mg/kg；在经皮时的LD₅₀值是：兔子236-500mg/kg，并且引起消化器官溃疡、腹泻、呕吐及直肠损伤和黄疸等。在韩国把它归类为普通毒性等级，日本则指定为毒物，美国规定为吸入毒性1级，在日本和美国它是一种实行特别管理的农药。

在市场出售的百草枯液剂的使用方法是在原药里加入400倍的水稀释，并在300坪里洒120-150l(原药300ml)。

但是，正因为这种百草枯的剂型是液体，所以据消费者协会、大韩全公意协会反映，每年有1000名左右的人因失误或以自杀为目的服用百草枯导致死亡。

本发明的目的在于改变百草枯的剂型，避免使用者服用高浓度的有毒农药，即因为以往的原药都是液体，所以很容易使自杀者和误服者喝下去，如果改变成不容易吃的剂型，那么对于预防误认为是饮料的或因一时的错误判断准备自杀的人服用有很大的帮助。

因此，本发明的目的是为了使用者不容易饮用，提供固体或半固体百草枯，即提供如可湿性粉剂、水溶性粉剂之类的粉末状、水溶性颗粒剂、颗粒可湿性粉剂之类的颗粒状及胶剂之类的半固体的制剂。

本发明的另一个目的是以多种剂型提供固体或半固体百草枯。

为实现上述目的，本发明采取以下技术方案：这种固体或半固体百草枯制剂含有百草枯二氯化物粉末原药、表面活性剂、增量剂及在呕吐剂、恶臭剂、增稠剂、色素及防冻剂中任意的一种以上成份。

为实现上述目的，本发明把一直仅以液剂提供的百草枯配制成水溶性粉剂、可湿性粉剂、水溶性颗粒剂、颗粒水溶性粉剂、胶剂等固体形态的制剂。这种固体百草枯在使用时用水稀释即可。

本发明的一种固体或半固体百草枯制剂的配制方法包括下述步骤：

用百草枯二氯化物液体在550至650mmHg的气压中进行减压，

然后加温至70-80℃进行烘干，

并进行粉碎，使之在300-350目的筛眼中通过98％以上，制造出结晶粉末状百草枯二氯化物，

再把上述百草枯二氯化物粉末与增量剂、表面活性剂及在呕吐剂、恶臭剂、防冻剂、色素及增稠剂中任意选择的一种以上的成份进行混合后，即配制成固体或半固体百草枯制剂。

在上述固体或半固体百草枯制剂的配制方法中，在上述粉碎步骤前，先把百草枯二氯化物和固体非选择性除草剂混合后再进行微细粉末化。

本发明的另一种固体或半固体百草枯制剂的配制方法包括下述步骤：

用百草枯二氯化物液体在550至650mmHg的气压中进行减压，

然后加温至70-80℃进行烘干使之变成粘稠状浓缩液，

把上述浓缩液经过吸附剂吸附再进行粉碎，使之在300-350目的筛眼中通过98％以上，制造出百草枯二氯化物粉末，

再把上述百草枯二氯化物粉末与增量剂、表面活性剂及在呕吐剂、恶臭剂、防冻剂、色素及增稠剂中任意选择的一种以上的成份进行混合后，即配制成固体或半固体百草枯制剂。

根据本发明配制的百草枯二氯化物原药是以结晶粉末状或浓缩液状使用。首先，为了使液体的百草枯二氯化物变成固体，本发明对百草枯二氯化物进行减压、烘干使其结晶，然后再进行粉碎使其变成粉末。减压、烘干的条件是气压在550至650mmHg条件下减压并加温至70-80℃进行烘干。粉碎时利用球磨机加工使粉末在300-350目的筛眼中通过98％以上。