[发明专利]具有强力的抵抗酪氨酸酶活性的葡萄种子提取物及其应用

说明书

本发明涉及葡萄种子提取物和它作为抵抗酪氨酸酶的强力抑制活性的用途。更具体地说，本发明涉及葡萄种子提取物的用途，该提取物是用水，乙醇，甲醇或丙酮萃取葡萄种子制备的，该提取物可以作为美白化妆品，治疗色素和预防食物变黑。

现有技术的说明

黑色素是苯酚类型的大分子，由黑色色素和蛋白质的复合物组成。这一多聚体色素可以在动物的皮肤，眼睛，毛发，鸟的皮毛和当苹果，土豆和香蕉的切面与空气接触产生的棕色表面中看到。在身体中的过量黑色素可以导致面部变色，在皮肤上形成雀斑，促进皮肤老化，甚至可能是皮肤癌的起因。另外，对于食物，如蔬菜，水果和鱼，如果合成了较多的黑色素，它们的质量就下降了。

据报道，黑色素是通过酪氨酸酶的作用生物合成的。酪氨酸酶，一种与铜结合的单加氧酶，广泛存在于动物，植物，微生物和人，催化酚化合物如单羟基苯丙氨酸和二羟基苯丙氨酸(DOPA)的需氧氧化。当皮肤在紫外线下过度暴露时，酪氨酸酶的作用是在暴露的区域储存melanintorth，损坏或老化皮肤。另外，在蔬菜和水果中的变黑现象是由多酚氧化酶如酪氨酸酶引起的。

动物黑色素，是由酪氨酸酶催化合成的，可以分为黄色-微红棕色pheomelanin和棕黑色真黑色素。

黑色素的生物合成取决于酪氨酸酶的活性。将L-酪氨酸羟化成L-3，4-二羟基苯丙氨酸(DOPA)，后者氧化成多巴醌，进一步成为隐色素，最后成为多巴色素。将多巴色素转换成为5，6-二羟基吲哚(DHI)，然后，氧化聚合化，最后与蛋白质结合。除了将多巴色素转换成DHI，已报道的一个可替代的途径是其中的多巴色素是5，6-二羟基吲哚羧酸(DHICA)，作用的酶是多巴色素互变异构酶。

最近对与皮肤癌相关的黑色素的生物合成代谢进行了广泛的研究。结果是，开发了各种黑色素合成抑制剂，并用于医学作为皮肤病的治疗剂，用于化妆品工业作为皮肤美白剂，以预防和治疗面部的变黑和雀斑和在食品工业中用作变色防护剂。最近，在与环境问题的关联中，对这些黑色素合成抑制剂的需求已经大大提高。

所以，迄今为止对黑色素合成抑制剂的主要研究集中在酪氨酸酶抑制剂的开发上。代表性的酪氨酸酶抑制剂是用于形成酪氨酸酶的协同因子的螯合物的物质，即铜离子，还原剂，如抗坏血酸，用于将醌还原成酚，和重硫酸盐用于变性酪氨酸酶本身。

这种酪氨酸抑制剂现在被开发为各种美白剂，但存在着各种问题。例如，4-羟基苯甲醚和羟基醌，它们现在用于局部治疗色素疾病如变色，雀斑，斑点和怀孕期间的色素沉着，这两种物质具有强力的抵抗黑色素形成的抑制活性，但具有的副作用是引起色素细胞的变性或死亡，和损坏细胞的内部功能。特别是，羟基醌化合物被开发为黑色素生物合成的美白乳液抑制剂，但羟基醌化合物的用途现在只在几个国家允许使用，因为据报道由于它们的细胞毒性，它们能引起皮肤刺激或皮肤疾病。所以，已经进行了更多的努力选择对身体安全的天然物质，如酪氨酸酶抑制剂。

本发明人通过对酪氨酸酶深入和完全的研究，发现浓缩的鞣酸或原花色素，一种多酚化合物，具有强力的抵抗酪氨酸酶的活性，以致能抑制黑色素的生物合成并且以相当大的量包含在葡萄种子中。

本发明的概要

本发明的目的是为克服现有技术中遇到的上述问题，提供一种葡萄种子提取物，该提取物具有对酪氨酸酶的强力的抑制剂活性，所以能预防黑色素的生物合成。

本发明的另一目的是提供一种葡萄种子提取物，它被用作需要抑制黑色素合成的产物的有效成分。

根据本发明，通过提供一种葡萄种子提取物可以达到上面的目的，该葡萄种子提取物具有对酪氨酸酶的抑制活性。通过利用水或60-90％有机溶剂如乙醇，甲醇或丙酮在热水条件或加热条件下萃取可以制备葡萄种子提取物。

根据本发明的另一方面，提供了一种化妆品物质，其中含有作为有效成分的葡萄种子提取物，该提取物具有抑制黑色素生物合成，预防皮肤老化，保护皮肤和美白皮肤的功能。

根据本发明的另一方面，提供了一种抑制黑色素生物合成的药物组合物，该药物组合物含有葡萄种子提取物作为药物有效成分。该药物组合物是变色，雀斑，斑点和怀孕过程中的色素沉着的治疗剂。

根据本发明的另一方面，提供了一种食物添加剂，其中含有作为预防变黑的有效成分的葡萄种子提取物，如在水果，蔬菜和鱼中。

附图的简要说明