[发明专利]含官能化聚异丁烯的硅氧烷压敏粘合剂组合物

说明书

本发明一般涉及含官能化聚异丁烯聚合物的硅氧烷压敏粘合剂组合物，所述聚异丁烯聚合物的特征在于：具有至少一个含官能化硅的部分，这样可降低其冷流动倾向。

压敏粘合剂通常是这样一种物质，它可通过压力粘附于表面，而且从中释放出很少转移到表面上的粘合剂。在许多应用中，硅氧烷压敏粘合剂(SPSAs)相对其它压敏粘合剂是优选的，尤其是在医药领域。例如，SPSAs通常对于主题应用来说是可接受的，而且还发现可用于透皮药物传输用途，其中包括，含药物的斑贴粘附和密封到患者皮肤上。

然而，现有的SPSAs有一定的“冷流动”作用，即，在接近室温的温度下发生流动或软化。当SPSA与患者皮肤接触时，冷流动的量常常增加，这是因为，较高的皮肤温度可引起粘合剂的进一步软化。SPSA的流动或软化可引起含药物斑贴上的所述粘合剂在储存和使用过程中发生转移，同时也降低了斑贴的效果。因此，需要有一种其冷流动倾向得到降低的SPSA。

美国专利5079008提出了一种用于传输可渗透药物，尤其是福莫特罗(formoterol)的整体透皮治疗装置，其形态是一种包括以下三层的基质装置：a)粘合剂层b)中组分所不可渗透的底层；b)能够释放药物并包含可渗透聚合物的粘合剂层，所述聚合物可使皮肤适应，而且包含至少一种能够透过皮肤的药物、纯度至少为70％的桉油醇与附加流动增强剂和选择性的药物赋形剂的混合物；和c)从粘合剂接触层b)剥离出来的保护性防粘衬里。

美国专利5176915提供了一种用作治疗装置以将活性物质投药给皮肤的膏药，它具有活性物质缓释作用；另外该专利涉及一种用于生产膏药的方法，该膏药可在人或兽医或在美容方面用于活性物质的局部或系统皮肤投药。

美国专利5300291要求一种提高成形压敏粘合剂的粘附性的方法，其中包括加入粘合剂和药物释放剂，然后在铸塑前向粘合剂中增加粘土量。这样得到了一种皮肤组合物，其中包含药物、压敏粘合剂、粘附性提高量的粘土、和溶剂。所述组合物包含药物、乙烯-醋酸乙烯酯共聚物、丙烯酸系聚合物、天然或合成橡胶、和粘土，以及通常已知用于透皮药物传输装置的可选成分。

美国专利5342623提供了一种可控制速率的透皮传输装置，其中使用了一种协调用(in-line)粘合剂，该粘合剂可将所述装置保持在皮肤上，并可传输协调用粘合剂的溶剂或增塑剂。贮主和粘合剂中试剂的起始平衡浓度低于其饱和值，而且贮主包含溶于溶剂中的试剂，这是由于装置中的速率控制部件基本上是不可渗透的。在优选实施方案中，试剂在所述贮主中的起始浓度是足够的，这样在投药的预定期内，可防止贮主中试剂的活性降低50％以上，优选不高于25％。通过选择粘合剂、速率控制层和贮主层的厚度，可使贮主层中的起始平衡剂浓度为至少50％，优选至少75％。这些装置可用于传输在体温下为液体的各种试剂，如苯托品、环己凡林、尼古丁、槟榔碱、聚单月桂酸乙二醇酯、单月桂酸甘油酯、单油酸甘油酯、和乙醇。

所有前述专利都描述了含聚异丁烯(PIB)聚合物的压敏粘合剂，但没有一个教导过聚异丁烯与硅氧烷组分的结合使用。

本发明压敏粘合剂的其它可取特性包括，所述粘合剂对动物皮肤的生物适应性以及以下各种能力：(a)使得该粘合剂可热熔；(b)改性该粘合剂的各种性能，如药物可渗透性、溶解性、粘附性、可释放性和粘性；和(c)使得该粘合剂为透明的或白色的，这样可得到顾客满意的产品。

为了达到前述要求，本发明提供了一种压敏粘合剂组合物，其中包括硅酸盐树脂、聚有机硅氧烷液体、和具有至少一种含官能化硅部分的聚异丁烯聚合物的混合物。通过向其上施压，所得SPSA组合物可具有粘性和粘附性。

硅酸盐树脂和聚有机硅氧烷液体占组合物的75-99重量％，而所用官能化聚异丁烯为所述组合物的1-25重量％。优选的是，所述树脂和所述液体占组合物的90-99重量％，而官能化聚异丁烯占所述组合物的1-10重量％。

通常，所用硅酸盐树脂和聚有机硅氧烷液体的重量比为40∶60-70∶30。优选的重量比为55∶45-65∶35。

本发明的聚有机硅氧烷液体通常为官能聚有机硅氧烷液体。优选的聚有机硅氧烷为硅烷醇封端的聚二甲基硅氧烷液体。然而，卡必醇-官能、巯基-官能、环氧基-官能、和烷氧基-官能化的聚有机硅氧烷也是有用的。聚有机硅氧烷液体的粘度优选为50-100000cs(mm²/s)。这些液体及其制备方法是本领域所已知的，在此对其进一步描述据信没有任何必要。