[发明专利]5－[4－[2－(N－甲基－N－(2－吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷－2,4－二酮马来酸盐的水合物无效
| 申请号： | 98812092.5 | 申请日： | 1998-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN1281454A | 公开（公告）日： | 2001-01-24 |
| 发明（设计）人： | P·D·J·布拉克勒;D·C·李;M·J·萨瑟 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A61K31/425 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 吡啶 氨基 乙氧基 苄基 噻唑 马来 水合物 | ||
1．5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮，马来酸盐的水合物，其特征在于它：(ⅰ)含有0．2-1．1％(w／w)的水；和(ⅱ)提供包括764和579cm-1处峰的红外光谱；和／或(ⅲ)提供基本如同图Ⅱ提出的X射线粉末衍射(XRPD)图案。
2．权利要求1的水合物，其中所述水含量为0．5-0．6(w／w)。
3．权利要求1或2的水合物，它提供基本根据图Ⅰ的红外光谱。
4．权利要求1-3中任一项的水合物，它提供基本如同图Ⅱ提出的X射线粉末衍射(XRPD)图案。
5．分离形式的权利要求1-4中任一项的水合物。
6．纯净形式的权利要求1-5中任一项的水合物。
7．结晶形式的权利要求1-6中任一项的水合物。
8．为权利要求1-7中任一项的水合物的可再水合形式的化合物。
9．制备权利要求1的水合物的方法，特征在于5-[4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苄基]噻唑烷-2，4-二酮，马来酸盐从乙醇水溶液中结晶出来。
10．权利要求11的方法，其中所述乙醇水溶液含有2％-2．5％(体积)的水。
11．含有有效、无毒量的权利要求1的水合物及其药学上可接受的载体的药用组合物。
12．用作活性治疗物质的权利要求1的水合物。
13．权利要求1的水合物，用于治疗和／或预防糖尿病、与糖尿病有关的疾病及其某些并发症。
14．水合物在用于治疗和／或预防糖尿病、与糖尿病有关的疾病及其某些并发症的药物生产中的用途。
15．在人或非人哺乳动物中治疗和／或预防糖尿病、与糖尿病有关的疾病及其某些并发症的方法，该方法包括给予有此需要的人或非人哺乳动物有效、无毒量的水合物。
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