[发明专利]4(3)取代－4(3)－氨基甲基－(硫代)吡喃(噻喃)或－哌啶衍生物(=加巴喷丁类似物)、其制备及其在治疗神经病方面的用途无效
| 申请号： | 98811479.8 | 申请日： | 1998-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN1279667A | 公开（公告）日： | 2001-01-10 |
| 发明（设计）人： | J·S·布莱恩斯;D·C·霍维尔;C·O·尼恩;D·J·乌斯特罗 | 申请（专利权）人： | 沃尼尔·朗伯公司 |
| 主分类号： | C07D211/26 | 分类号： | C07D211/26;A61K31/445;C07D211/34;C07F9/38;A61K31/66;C07D413/06;C07D401/06;C07D417/06;C07D419/06;C07D309/04;A61K31/45;A61K31/41;C07D407/06;C07D335/02;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 周中琦 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 氨基 甲基 吡喃 噻喃 哌啶 衍生物 加巴喷丁 类似物 制备 及其 治疗 神经病 方面 用途 | ||
1．下式的化合物或其药用盐
其中n是0至2的整数；
R是磺酰胺、酰胺、膦酸、杂环、磺酸或异羟肟酸；且
X是-O-,-S-,-S(O)-,-S(O)2-或NR1′，其中R1′是氢，含1至6个碳原子的直链或支链烷基，苄基，-C(O)R2′，其中R2′是含1至6个碳原子的直链或支链烷基，苄基或苯基，或-CO2R3′，其中R3′是含1至6个碳原子的直链或支链烷基，或苄基，其中苄基或苯基可以无取代或被1至3个选自卤素，三氟甲基和硝基的取代基取代。
2．权利要求1的化合物，其中n是1而R是
3．权利要求1的化合物，其中R是磺酰胺，选自-NHSO2R15或-SO2NHR15，其中R15是直链或支链烷基或三氟甲基。
4．权利要求1的化合物，其中R是膦酸，-PO3H2。
5．权利要求1的化合物，其中R是异羟肟酸。
6．权利要求1的化合物，其中R是选自如下的杂环：
7．权利要求1的化合物，其中R是式-NHCOR12的酰胺，其中R12是含1至6个碳原子的直链或支链烷基，苄基，或苯基。
8．权利要求1的化合物，选自：
N-(4-氨基甲基-四氢-吡喃-4-基甲基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-四氢-吡喃-4-基甲基)-膦酸；
2-(4-氨基甲基-四氢-吡喃-4-基)-N-羟基-乙酰胺；
3-(4-氨基甲基-四氢-吡喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮；
3-(4-氨基甲基-四氢-吡喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮；
C-[4-(1H-四唑-5-基甲基)-四氢-吡喃-4-基]-甲基胺；
N-(4-氨基甲基-四氢-吡喃-4-基甲基)-C,C,C-三氟-甲磺酰胺；
3-(4-氨基甲基-四氢-吡喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噻二唑-5-酮；
C-[4-(2-氧代-2,3-二氢-2λ4-[1,2,3,5]氧杂噻二唑-4-基甲基)-四氢-吡喃-4-基]-甲基胺；
(4-氨基甲基-四氢-吡喃-4-基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-四氢-吡喃-4-基)-甲磺酸；
N-(4-氨基甲基-四氢-吡喃-4-基甲基)-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-四氢-吡喃-4-基甲基)-2-苯基-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-四氢-噻喃-4-基甲基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-四氢-噻喃-4-基甲基)-膦酸；
2-(4-氨基甲基-四氢-噻喃-4-基)-N-羟基-乙酰胺；
3-(4-氨基甲基-四氢-噻喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮；
3-(4-氨基甲基-四氢-噻喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮；
C-[4-(1H-四唑-5-基甲基)-四氢-噻喃-4-基]-甲基胺；
N-(4-氨基甲基-四氢-噻喃-4-基甲基)-C,C,C-三氟-甲磺酰胺；
3-(4-氨基甲基-四氢-噻喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噻二唑-5-酮；
C-[4-(2-氧代-2,3-二氢-2λ4-[1,2,3,5]氧杂噻二唑-4-基甲基)-四氢-噻喃-4-基]-甲基胺；
(4-氨基甲基-四氢-噻喃-4-基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-四氢-噻喃-4-基)-甲磺酸；
N-(4-氨基甲基-四氢-噻喃-4-基甲基)-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-四氢-噻喃-4-基甲基)-2-苯基-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-膦酸；
2-(4-氨基甲基-1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基)-N-羟基-乙酰胺；
3-(4-氨基甲基-1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮；
3-(4-氨基甲基-1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮；
C-[1-氧代-4-(1H-四唑-5-基甲基)-六氢-1λ4-噻喃-4-基]-甲基胺；
N-(4-氨基甲基-1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-C,C,C-三氟-甲磺酰胺；
3-(4-氨基甲基-1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噻二唑-5-酮；
C-[1-氧代-4-(2-氧代-2,3-二氢-2λ4-[1,2,3,5]氧杂噻二唑-4-基甲基)-六氢-1λ4-噻喃-4-基]-甲基胺；
(4-氨基甲基-1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基)-甲磺酸；
N-(4-氨基甲基-1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-1-氧代-六氢-1λ4-噻喃-4-基甲基)-2-苯基-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-膦酸；
2-(4-氨基甲基-1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基)-N-羟基-乙酰胺；
3-(4-氨基甲基-1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮；
3-(4-氨基甲基-1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮；
C-[1,1-二氧代-4-(1H-四唑-5-基甲基)-六氢-1λ6-噻喃-4-基]-甲基胺；
N-(4-氨基甲基-1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-C,C,C-三氟-甲磺酰胺；
3-(4-氨基甲基-1-,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噻二唑-5-酮；
C-[1,1-二氧代-4-(2-氧代-2,3-二氢-2λ4-[1,2,3,5]氧杂噻二唑-4-基甲基)-六氢-1λ6-噻喃-4-基]-甲基胺；
(4-氨基甲基-1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基)-甲磺酸；
N-(4-氨基甲基-1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-1,1-二氧代-六氢-1λ6-噻喃-4-基甲基)-2-苯基-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-哌啶-4-基甲基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-哌啶-4-基甲基)-膦酸；
2-(4-氨基甲基-哌啶-4-基)-N-羟基-乙酰胺；
3-(4-氨基甲基-哌啶-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮；
3-(4-氨基甲基-哌啶-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮；
C-[4-(1H-四唑-5-基甲基)-哌啶-4-基]-甲基胺；
N-(4-氨基甲基-哌啶-4-基甲基)-C,C,C-三氟-甲磺酰胺；
3-(4-氨基甲基-哌啶-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噻二唑-5-酮；
C-[4-(2-氧代-2,3-二-氢-2λ4-[1,2,3,5]氧杂噻二唑-4-基甲基)-哌啶-4-基]-甲基胺；
(4-氨基甲基-哌啶-4-基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-哌啶-4-基)-甲磺酸；
N-(4-氨基甲基-哌啶-4-基甲基)-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-哌啶-4-基甲基)-2-苯基-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-1-甲基-哌啶-4-基甲基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-1-甲基-哌啶-4-基甲基)-膦酸；
2-(4-氨基甲基-1-甲基-哌啶-4-基)-N-羟基-乙酰胺；
3-(4-氨基甲基-1-甲基-哌啶-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮；
3-(4-氨基甲基-1-甲基-哌啶-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮；
C-[1-甲基-4-(1H-四唑-5-基甲基)-哌啶-4-基]-甲基胺；
N-(4-氨基甲基-1-甲基-哌啶-4-基甲基)-C,C,C-三氟-甲磺酰胺；
3-(4-氨基甲基-1-甲基-哌啶-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噻二唑-5-酮；
C-[1-甲基-4-(2-氧代-2,3-二氢-2λ4-[1,2,3,5]氧杂噻二唑-4-基甲基)-哌啶-4-基]-甲基胺；
(4-氨基甲基-1-甲基-哌啶-4-基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-1-甲基-哌啶-4-基)-甲磺酸；
N-(4-氨基甲基-1-甲基-哌啶-4-基甲基)-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-1-甲基-哌啶-4-基甲基)-2-苯基-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-1-苄基-哌啶-4-基甲基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-1-苄基-哌啶-4-基甲基)-膦酸；
2-(4-氨基甲基-1-苄基-哌啶-4-基)-N-羟基-乙酰胺；
3-(4-氨基甲基-1-苄基-哌啶-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮；
3-(4-氨基甲基-1-苄基-哌啶-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮；
C-[1-苄基-4-(1H-四唑-5-基甲基)-哌啶-4-基]-甲基胺；
N-(4-氨基甲基-1-苄基-哌啶-4-基甲基)-C,C,C-三氟-甲磺酰胺；
3-(4-氨基甲基-1-苄基-哌啶-4-基甲基)-4H-[1,2,4]噻二唑-5-酮；
C-[1-苄基-4-(2-氧代-2,3-二氢-2λ4-[1,2,3,5]氧杂噻二唑-4-基甲基)-哌啶-4-基]-甲基胺；
(4-氨基甲基-1-苄基-哌啶-4-基)-甲磺酰胺；
(4-氨基甲基-1-苄基-哌啶-4-基)-甲磺酸；
N-(4-氨基甲基-1-苄基-哌啶-4-基甲基)-乙酰胺；
N-(4-氨基甲基-1-苄基-哌啶-4-基甲基)-2-苯基-乙酰胺。
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