[发明专利]抗微生物剂

说明书

本发明涉及某些共聚物和它们的衍生物作为抗微生物剂的应用。

许多应用存在于需要其中所存在的试剂具有抗细菌活性或者抗霉菌活性或者是具有抗这两者的活性，从而控制细菌和/或真菌生长，或者这一点至少是有利的情况下。例如，一种器材或者用品整体或者部分可能具有抑制细菌和真菌生长的性能。控制细菌和/或真菌的生长可以通过阻止或抑制这类微生物的生长而实现。

美国专利4248685公开了能够用作超吸湿材料的无规共聚物，制备方法为在(B)包括得自α、β-烯属不饱和羧酸的二官能团单体的交联剂的存在下，在水性介质中聚合(A)包括(1)多达约90％重量的α、β-烯属不饱和羧酸和具有季铵端基的单羟基或多羟基醇的酯和(2)至少一种α、β-烯属不饱和共聚单体的单体的混合物，其具有制菌作用并且能够吸收多倍于其自身重量的水。

WO 92/09289讲授了一种用于处理新生儿、婴儿、儿童和成人失禁者的尿布疹的改进方法，其要求将一种包括分散在半固体软膏基中的15-40％的共聚物或其衍生物、低级烷基乙烯基醚和马来酸的组合物涂敷在尿布疹位置。

美国专利4381784公开了一种设计用来吸收血或血状流体的吸收用品，如卫生巾，该用品与包括马来酐共聚物的凝血剂结合使用。

现已发现，某些共聚物能够用来控制或阻止微生物如细菌和真菌的生长。还发现，这些共聚物的某些衍生物还具有抗细菌和抗霉菌性能。本发明的优选具有高分子量的共聚物及其衍生物能够用作抗细菌和/或抗霉菌剂的发现相对于现有技术的抗微生物剂提供了许多优点，具体地，这是因为本发明的抗微生物剂具有大分子量和聚合特征。而且，共聚物或衍生物本身或所述共聚物或衍生物的掺混物能够被制成用品，或者将其以膜、纤维、胶粘剂等的形式引入用品中。本发明的共聚物由于分子量高而具有低毒性，同时本发明的共聚物具有内在的抗细菌和抗霉菌活性。在生产某些用品时使用本发明的共聚物可以避免向用品中引入单独的组成部分来赋予用品抗微生物性能。而且，现有技术中使用的许多抗微生物物质由于具有毒性，不适合与人体和动物体接触。这适用于非聚合物和聚合物。大多数已知具有抗细菌活性的聚合物的分子量(和由此带来的毒性)和抗细菌活性成反比。因此，虽然这些物质在低分子量时具有高生物活性(特别是为了避免在人体和动物体上的毒性显著，活性不很高)，但是当分子量向真正的聚合物的分子量范围增长时，它们的活性迅速损失或是变得很低，而且它们对高等生物体的毒性降低了。因此，需要将有效用于制备部分或整个用品所需的聚合性能和固有的抗细菌和/或抗霉菌性能结合，提供具有所需的物理参数，但证实具有抗微生物活性的用品。

本发明涉及包括至少两种不同的烯属不饱和单体A和B的共聚物或所述共聚物的衍生物作为抗细菌、抗霉菌或抗细菌/霉菌剂(anti-mycotic agent)的应用，其中单体A满足式：

                      R¹-CH＝CH-R²，单体B满足式：

                    R³-C(R¹)＝C(R²)-R⁴，其中R¹和R²独立地选自氢、羟基、卤素、羧基、磺基、苯基、苯氧基；C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6氨基烷基、C_1-6卤代烷基，其中卤素选自氯、溴、碘和氟，优选氯；C_1-6烷基苯基；氨基和C_1-6烷基氨基，R³是酸基团或其衍生物，R⁴是选自上述R¹、R²和R³定义基团中的任一个，条件是单体A或单体B都不是具有季铵基团的酯。

根据本发明的实施方案，单体A满足式：

                    R¹-CH＝CH-O-R²，

其中R¹的定义如上，R²选自苯基、C_1-6烷基、C_1-6氨基烷基、C_{1 -6}卤素烷基、C_1-6烷基苯基和C_1-6烷基氨基。更优选R¹是氢，R²是C_{1 -6}烷基。