[发明专利]多肽、蛋白和核酸的稳定的药用施用形式

权利要求书

1.冻干制备物包含：

a)选自蛋白、肽、核酸和碳水化合物的生物分子，

b)一种或几种碱性D-氨基酸或L-氨基酸和，

c)一种或几种氨基二羧酸，羟基羧酸，羟基二羧酸，或双羧基酸。

或它们的生理上可耐受的盐，其中冻干物中的辅剂呈完全或部分的不定形形式。

2.权利要求1中的冻干制备物，其中(c)中所提及的添加剂与(b)中所提及的添加剂的重量比在0.01∶1到2∶1的范围内。

3.权利要求1-2中的一项中所提及的冻干制备物，其中作为辅剂的多聚物的量(分子量大于1000 Da的复合物)占总辅剂的10％以下。

4.权利要求1-3中的一项所提及的冻干制备物，其中作为辅剂的糖占总辅剂量的10％以下。

5.权利要求1-4中的一项中所提及的冻干制备物，其中它们具有大于50℃的玻璃态转变温度。

6.权利要求1-5中所提及的冻干制备物，其中冻干之前的冷冻溶液的玻璃态转变温度大于-40℃。

7.权利要求1-6中所提及的冻干制备物，其中氨基羧基酸是天冬氨酸或谷氨酸。

8.权利要求1-7中所提及的冻干制备物，其中它们另外含有一种或几种具有疏水基团的氨基酸。

9.权利要求8中所提及的冻干制备物，包含有亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸或苯丙氨酸，尤其是异亮氨酸或苯丙氨酸。

10.权利要求1-9中的一项中所提及的冻干制备物，其中用水重新溶解的溶液的pH值在约3-9之间。

11.在权利要求1-10中的一项中所提及的冻干制备物，其中生物分子与辅剂的质量比小于1∶10。

12.在权利要求1-11中的一项所提及的冻干制备物，其中生物分子是源于心钠素(ANP)家族的一种肽。

13.权利要求1-12中的一项中所提及的冻干制备物的制备过程，其中生物分子是溶于或悬浮于生理上可耐受的溶剂于并且加入a)一种或几种碱性D-或L-氨基酸和b)至少一种或几种氨基羧基酸或有机或无机酸然后冻干溶液。

14.权利要求13中要求的方法，其中冻干在一磷酸盐含量少于5mm的水溶液中进行。