[发明专利]新的4-卤代甾族化合物,其制备方法和中间体,其作为药物的应用以及含有它们的药物组合物无效
| 申请号: | 98805963.0 | 申请日: | 1998-04-08 | 
| 公开(公告)号: | CN1259956A | 公开(公告)日: | 2000-07-12 | 
| 发明(设计)人: | Y·布阿利;F·尼克;J·G·托伊特施;P·范德维尔德 | 申请(专利权)人: | 赫斯特·马里恩·鲁索公司 | 
| 主分类号: | C07J41/00 | 分类号: | C07J41/00;A61K31/56 | 
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,吴大建 | 
| 地址: | 法国普*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 甾族化合物 制备 方法 中间体 作为 药物 应用 以及 含有 它们 组合 | ||
1.通式(I)的化合物:
其中
R1代表氢原子,(CH2)m-Ar,(CO)-Ar,(CH2)m-Alk,(CO)-Alk基团,
R2代表从直链或支链的,饱和或不饱和的含有1-6个碳原子的烃衍生的基团,
D代表任选被取代的和任选带有不饱和键的五元环或六元环,
X代表卤原子,
Y选自O,S,SO,SO2和NH,
n是2-8的整数,
R3和R4是相同或不同的,代表氢原子,(CH2)m-Ar,(CH2)m-Het或(CH2)m-Alk基团,
或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成未取代的或取代的,芳香的或非芳香的,饱和或不饱和的单环或多环的具有任选含有1-3个选自氧,硫和氮的另外杂原子的3-15元杂环,
Ar代表含有6-18个碳原子的碳环芳基,Het代表从饱和或不饱和的芳香的或非芳香的含有1-9个碳原子和1-5个选自氧,氮和硫原子的杂原子的杂环衍生的基团,Alk代表从饱和或不饱和的,直链或支链的或者环的含有1-12个碳原子的非芳香烃衍生的基团,Ar,Het或Alk基团是取代的或未取代的,m代表0,1,2,或3,以及它们与碱或酸的加成盐。
2.权利要求1定义的通式(I)的化合物,其中(D)代表下式五元环残基:
其中R2代表上述权利要求1相同定义,
或者R5代表OH,O-(CH2)m-Alk,O-(CO)-Alk,O-(CH2)m-Ar,O-(CO)-Ar,O-(CH2)m-Het,O-(CO)-Het,和
R6代表氢原子,被取代的或未被取代的含有1-6个碳原子的烷基,链烯基或炔基,m,Alk,Ar和Het如权利要求1定义,
或者R5和R6和它们所连接的碳原子一起形成下面一个的环:
其中Z代表-(CH2)1-或-CH=CH-(CH2)1,基团;1是1-4的整数和1’是等于1或2的整数,
或者R5和R6一起形成氧代基团或=N-OH,以及它们的与酸或碱的加成盐。
3.权利要求1定义的相应于通式(I’)的通式(I)的化合物:
其中:
X’代表氯或溴原子,
n’是2-5,
或者R’3和R’4相同或不同的,代表含有1-6个碳原子的烷基,
或者R’3和R’4与它们所连接的氮原子一起形成饱和的任选地含有另外选自氧,硫和氮的杂原子的具有3-15元的单-或多环残基,
R’5和R’6具有和R5和R6相同的定义,以及它们与酸和碱的加成盐。
4.权利要求3的通式(I’)的化合物,其中:
或者R’5代表OH和R’6代表氢原子,被取代的或未被取代的含有1-6个碳原子的烷基,链烯基或炔基,
或者R’5和R’6与它们所连接的碳原子一起形成下面的一个环:
或者R’5和R’6一起形成氧代基团,以及它们与酸和碱的加成盐。
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