[发明专利]调节减数分裂的17β-烯丙氧基(硫代)烷基-雄甾烷衍生物无效
| 申请号: | 98805807.3 | 申请日: | 1998-05-28 |
| 公开(公告)号: | CN1259138A | 公开(公告)日: | 2000-07-05 |
| 发明(设计)人: | J·A·J·利姆慧斯;J·范德尔劳;M·B·格罗恩 | 申请(专利权)人: | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 主分类号: | C07J7/00 | 分类号: | C07J7/00;A61K31/57;C07J51/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
| 地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 调节 减数分裂 17 烯丙氧基 烷基 雄甾烷 衍生物 | ||
1.具有通式I的17β-烯丙氧基(硫代)烷基-雄甾烷衍生物或它们的可药用盐其中R1是(H,OR)、(H,OSO3H)或NOR;R是H,(C1-6)烷基或(C1-6)酰基;R2和R3各自独立地为氢或(C1-6)烷基;n是0、1或2;X是O、S、S(O)或S(O)2;R4和R5各自独立地为氢或(C1-4)烷基;R6、R7和R8各自独立地为氢、苯基、卤素或(C1-4)烷基,选择性地被羟基、(C1-4)烷氧基或卤素取代;或R7和R8一起与碳原子相连形成(C3-6)环烷基;或R6和R7一起与碳原子相连形成(C5-6)环烯基;和其中虚线表示Δ7或Δ8双键,或一对选自Δ7,14、Δ8,14和Δ6,8(14)的共轭双键。
2.权利要求1所述的17β-烯丙氧基烷基-雄甾烷衍生物,其特征在于n是0和X是O。
3.权利要求2所述的17β-烯丙氧基烷基-雄甾烷衍生物,其特征在于R1是(H,OR),R是H或(C1-6)酰基,虚线表示一对选自Δ7,14、Δ8,14和Δ6,8(14)的共轭双键,和3-OR取代基的构型是β-构型。
4.17β-烯丙氧基烷基-雄甾烷衍生物选自(3β,5α,20R)-4,4-二甲基-22-氧胆甾烷-8,14,24-三烯-3-醇和(3β,5α,20S)-4,4-二甲基-23-氧胆甾烷-8,14,25-三烯-3-醇。
5.具有通式I的17β-烯丙氧基(硫代)烷基-雄甾烷衍生物在治疗中的应用。
6.药物组合物,其包括通式I的17β-烯丙氧基(硫代)烷基-雄甾烷或其可药用盐及可药用辅剂。
7.具有通式I的17β-烯丙氧基(硫代)烷基-雄甾烷衍生物或其可药用盐在制备控制生育药物中的应用。
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