[发明专利]含环糊精的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其中含有仅仅微溶于水的药物化合物、环糊精、生理上允许的水溶性酸和生理上允许的水溶性有机聚合物。

2.权利要求1的组合物，其特征在于，药物化合物与酸和药物化合物与环糊精的重量比不超过2∶1。

3.权利要求1或2的组合物，其特征在于，该组合物的物理状态是玻璃态热塑相。

4.权利要求3的组合物，其中环糊精是2-羟丙基-β-环糊精。

5.权利要求3的组合物，其中的酸选自柠檬酸、富马酸、酒石酸、马来酸、苹果酸、琥珀酸、草酸、丙二酸、苯甲酸、扁桃酸和抗坏血酸。

6.权利要求5的组合物，其中酸是柠檬酸。

7.权利要求3的组合物，其中聚合物是选自：

烷基纤维素如甲基纤维素，

羟烷基纤维素如羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素和羟丁基纤维素，

羟烷基烷基纤维素，如羟乙基甲基纤维素和羟丙基甲基纤维素，

羧烷基纤维素，如羧甲基纤维素，

羧烷基纤维素的碱金属盐，如羧甲基纤维素钠，

羧烷基烷基纤维素，如羧甲基乙基纤维素，

羧烷基纤维素酯，

淀粉，

果胶，如羧甲基支链淀粉钠

壳多糖衍生物，如脱乙酰壳多糖，

肝素和类肝素，

多糖，如藻酸它的碱金属盐和铵盐、鹿角菜胶、半乳甘露聚糖、黄蓍胶、琼脂、阿拉伯胶、瓜尔胶和黄原胶，

聚丙烯酸及其盐，

聚甲基丙烯酸及其盐，甲基丙烯酸酯共聚物，

聚乙烯醇，

聚乙烯吡咯烷酮，聚乙烯吡咯烷酮与乙酸乙烯酯的共聚物，

聚氧化烯，如聚氧乙烯和聚氧丙烯，以及环氧乙烷和环氧丙烷的共聚物，例如泊咯沙姆(Poloxamers)和泊咯沙米(Poloxamines)。

8.权利要求7的组合物，其中聚合物的2％水溶液在20℃的表现粘度为1-100毫帕秒。

9.权利要求8的组合物，其中聚合物是羟丙基甲基纤维素。

10.权利要求3的组合物，其中的药物是碱性化合物。

11.前述任一项权利要求的组合物，它在体液中快速溶解，其特征在于，其中含有50-95％重量的酸。

12.前述权利要求任一项的组合物，它提供持续的药物释放，其特征在于，其中含有一种水溶性聚合物，该聚合物的2％水溶液在20℃的表观粘度大于1000毫帕秒。

13.一种药物剂型，其中含有治疗上有效数量的前述任一项权利要求中定义的药物组合物。

14.权利要求13的剂型，它适合局部给药或进入外排泄体腔如鼻、肺、口、耳、胃、直肠或阴道中给药。

15.权利要求13的剂型，其中将所述组合物装入标准胶囊中，或者与填充剂混合并压制成片剂。

16.权利要求13的剂型，其特征在于，在按照USP试验<711>中所述的溶解试验，于装有浆片的USP-2溶解装置内将所述剂型加到37℃的0.1N盐酸中5、15和45分钟后，分别有7-25％、45-70％和至少96％的药物溶解在该0.1N盐酸中。

17.用于治疗或诊断人或非人动物体方法的权利要求1至12中任一项的药物组合物或权利要求13至17中任一项的药物剂型。

18.用于制备对需要治疗的哺乳动物口服给药的药物剂型的权利要求1至12中任一项的药物组合物，其特征在于，该剂型可以在一天的任何时间施用，与动物摄入的食物无关。

19.权利要求1至12中任一项的药物组合物在制备用于需要治疗的哺乳动物口服给药的药物剂型中的应用，其特征在于，该剂型可以在一天的任何时刻施用，与动物摄入的食物无关。

20.一种治疗或诊断人或非人动物体的方法，该方法包括，使动物体施用治疗或诊断上有效数量的权利要求1至12中任一项的药物组合物。

21.一种适合商业销售的药物包装，其中包括一个容器，一个权利要求12-17中任一项的口服剂型和附在该包装中的不限制该剂型是否可与食物一并施用的书面材料。