[发明专利]可倾倒的藻酸盐组合物有效

专利信息
申请号: 98804594.X 申请日: 1998-04-23
公开(公告)号: CN1253505A 公开(公告)日: 2000-05-17
发明(设计)人: 道格拉斯·班尼恩;彼得·威廉姆·德埃忒玛;艾安·高顿·约立佛;富兰克·查特威克·汉姆普逊;爱德瓦·查利·昂索约恩;保罗·佛莱忒约克·费尔德;邓肯·昆内尔·马坎兹·克雷;艾西·汉恩内·克里斯汀生 申请(专利权)人: 雷克特和科尔曼产品有限公司
主分类号: A61K31/715 分类号: A61K31/715;A61K9/00
代理公司: 北京三友专利代理有限责任公司 代理人: 黄健,穆魁良
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 倾倒 藻酸盐 组合
【权利要求书】:

1、一种含水可倾倒的液体组合物,其含有一种高浓度的藻酸钠和一种碱金属碳酸氢盐,其中藻酸钠中的平均甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比为至少0.6∶1。

2、如权利要求1的组合物,其中至少50%的藻酸钠中的平均甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比为至少0.8∶1。

3、如权利要求1或2的组合物,其中70-80%的藻酸钠的甘露糖醛酸与古洛糖醛酸残基比为0.9∶1-1,2∶1,和30-20%的藻酸钠的甘露糖醛酸与古洛糖醛酸残基比为0.35∶1-0.5∶1。

4、一种治疗消化性食管炎、胃炎、消化不良或消化性溃疡用的、或作为持续释放或定向给药组合物用的含水可倾倒液体形式药物组合物,其含有:

a)8-15%w/v低粘度级别的藻酸钠,其中甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比为至少0.6∶1;和

b)0.1-8%w/v碱金属碳酸氢盐;

组合物优选基本上不含其它悬浮剂。

5、一种治疗消化性食管炎、胃炎、消化不良或消化性溃疡的方法,其包括使用口服有效量的含水可倾倒液体组合物,所说的组合物含有:

a)8-15%w/v低粘度的藻酸钠,其中甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比为至少0.6∶1;和

b)0.1-8%w/v碱金属碳酸氢盐。

6、一种其甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比(M/G)至少为1的、用于当与肠胃粘膜组织接触时在其上形成保护层的藻酸盐或藻酸。

7、一种用于在肠胃粘膜组织上形成保护层的药物组合物,该组合物含有甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比(M/G)至少为1的用于当与肠胃粘膜组织接触时在其上形成保护层的藻酸盐或藻酸,以及药物可接受的载体。

8、如权利要求7的组合物,该组合物除在肠胃粘膜上形成保护层外,还能够形成在胃内含物上飘浮的碳酸化的胶状泡沫或筏状物。

9、如权利要求6-8任一项的组合物,其还含有以下的一种或几种:

i)碱金属碳酸氢盐

ii)多价金属离子作为交联剂,优选钙或铝离子,首选钙离子;和

iii)藻酸盐或藻酸,其甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比(M/G)不超过2/3,以提供高强度碳酸化胶状筏状物或泡沫。

10、如权利要求6-9任一项的可倾倒液体形式的组合物,其中含有:

i)总量1%-10%(优选2.0%-10%、更优选2.5%-8%、特别优选4%-6%)的两种或多种藻酸盐,其中的10%-90%包括甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比(M/G)至少为1的用于当与肠胃粘膜组织接触时在其上形成保护层的藻酸盐或藻酸,并且其中的90%-10%包括甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比(M/G)不超过2/3的用以提供高强度的碳酸化胶状筏状物或泡沫的藻酸盐或藻酸,

ii)碱金属碳酸氢盐,和优选地

iii)多价金属离子作为交联剂,优选钙或铝离子,首选钙离子。

11、如权利要求6-9任一项的组合物,其以片剂或其它固体单位剂量形式提供。

12、一种固体单位剂量形式的药物组合物,其含有:

i)总量10%-30%(优选15%-25%、特别是20%)的两种或多种藻酸盐,其中的10%-90%包括甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比(M/G)至少为1的用于当与肠胃粘膜组织接触时在其上形成保护层的藻酸盐或藻酸,并且其中的90%-10%包括甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比(M/G)不超过2/3的藻酸盐或藻酸,和

ii)碱金属碳酸氢盐。

13、一种在肠胃粘膜组织上形成保护层的方法,用于治疗消化性食管炎、胃炎、消化不良或消化性溃疡,该方法包括使用口服有效量的组合物,所说的组合物含有:

i)其甘露糖醛酸残基与古洛糖醛酸残基之比(M/G)至少为1的藻酸盐或藻酸;该组合物还选择性含有:

ii)碱金属碳酸氢盐,和

iii)多价金属离子作为交联剂,优选钙或铝离子,首选钙离子。

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