[发明专利]用于治疗、特别是治疗良性前列腺增生的喹啉和喹唑啉化合物无效
| 申请号: | 98801748.2 | 申请日: | 1998-01-06 |
| 公开(公告)号: | CN1093858C | 公开(公告)日: | 2002-11-06 |
| 发明(设计)人: | D·N·A·福克斯 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;A61K31/47;A61K31/505;C07D405/04;C07D401/04;C07D471/04;C07D401/14;C07D413/04;//;22100;22100);23900;22100) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,周慧敏 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 特别是 良性 前列腺 增生 喹啉 喹唑啉 化合物 | ||
1.式I化合物或其可药用盐,其中R1代表任选地被一个或多个氟原子取代的C1-4烷氧基;R2代表氢或任选地被一个或多个氟原子取代的C1-6烷氧基;R3代表含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5元或6元杂环,该杂环任选地被一个或多个选自卤素、C1-4烷氧基、C1-4烷基和CF3的基团取代;R4代表含有至少一个选自N、O和S的杂原子的4-、5-、6-、或7-元杂环,该杂环任选地与苯环或含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5元或6元杂环稠合,整个环系任选地被一个或多个独立地选自OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、CONR8R9、SO2NR8R9、(CH2)bNR8R9和NHSO2(C1 -4烷基)的基团取代,并且当S是环系中的原子时,其可被一个或两个氧原子取代;R8和R9独立地代表氢或C1-4烷基,或可以与它们所连接的N原子一起代表含有至少一个选自N、O和S的杂原子的5元或6元杂环;b代表0、1、2或3;X代表N;以及L不存在,或代表式Ia所示的环状基团,其中N连在喹唑啉环的2-位;A不存在或代表CO或SO2;Z代表CH或N;m代表1或2,并且另外,当Z代表CH时,m可以代表0;且n代表1、2或3,条件是m和n之和为2、3、4或5;或代表式Ib所示的链状基团,其中N连在喹唑啉环的2-位;A’和Z’各自具有与上述A和Z相同的定义,R6和R7独立地代表氢或C1-4烷基;且p代表1、2或3,并且另外,当Z’代表CH时,p可以代表0。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1和R2各自代表甲氧基。
3.根据权利要求1的化合物,其中R3代表2-吡啶基或2-嘧啶基。
4.根据权利要求2的化合物,其中R3代表2-吡啶基或2-嘧啶基。
5.根据任一在前权利要求的化合物,其中L不存在。
6.根据权利要求1-4之一的化合物,其中R4包含与苯环或吡啶环稠合的饱和的6元含氮杂环。
7.根据权利要求5的化合物,其中R4包含与苯环或吡啶环稠合的饱和的6元含氮杂环。
8.根据权利要求6的化合物,其中苯环被NHSO2(C1-4烷基)取代。
9.根据权利要求7的化合物,其中苯环被NHSO2(C1-4烷基)取代。
10.根据权利要求1的化合物,它是4-氨基-6,7-二甲氧基-2-(5-甲基磺酰氨基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基)-5-(2-吡啶基)喹唑啉。
11.药物制剂,其中含有如权利要求1所述的式I化合物或其可药用盐和可药用辅助剂、稀释剂或载体。
12.权利要求1所述的式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗良性前列腺增生的药物中的用途。
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