[发明专利]蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列

权利要求书

1．由人体必需的生命金属微量元素三价格与人体必需的蛋氨酸合成的有机配位化合物蛋氨酸铬，与临床疗效确切的糖尿病降糖药物经优化、配伍、组合成的蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列〔简称降糖胰康片(胶囊)〕的发明特征是，将具有电子给予体的蛋氨酸与具有电子对接受体的中心离子三价铬，通过电催化或电子转移或取代反应，使蛋氨酸侧链疏水基上所含的与金属离子结合最常见最重要的配位基团硫(S)原子及其它结合的氮(N)、氧(O)和碳(C)原子的配位键与三价铬合成蛋氨酸铬配位化合物，具有胰腺靶向性的蛋氨酸铬与临床疗效确切而作用模式不同和作用部位不同但临床药理作用相同的糖尿病降糖药及可以直接口服应用的胰岛素毫微球配伍处方与适宜的辅料通过制剂技术组合成口服的片剂或胶囊，使组合物中药物产生互补和协同作用，增强药物疗效，减少副作用，成为具有治疗糖尿病的增加胰岛素敏感性和减少抵抗性的胰岛素加强剂作用，又具有清除自由基和抑制自由基产生促进受损胰腺功能康复剂作用的组合药物。本发明系列用于糖尿病的调整血糖治疗，其中蛋氨酸铬还针对发明人提出的自由基损伤胰腺功能是非胰岛素依赖型糖尿病的病因学说进行病因治疗。

2．根据权利要求1所述的蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列其特征在于，所述的蛋氨酸铬配位化合物的蛋氨酸作为电子给予体，与金属离子三价铬的强结合部位除侧链疏水基的硫(S)原子外，还有氮(N)、氧(O)和碳(C)原子，合成方法可以是电催化法，也可以是电子转移法，还可以是取代反应法等形成多种蛋氨酸铬配位化合物。

3．根据权利要求1所述的蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列其特征在于，所述的蛋氨酸作为配体在生理pH条件下，能抑制三价铬的羟桥合作用，保持三价铬的加强胰岛素生理作用，参与机体糖和脂肪代谢及清除自由基等特有的生物学活性。

4．根据权利要求1所述的蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列其特征在于，所述的蛋氨酸铬具有对胰腺靶向性到达和分布的特性，能将三价铬和蛋氨酸靶向传递到很难进入的胰腺部位，具有治疗和诊断胰腺疾病的靶向性药物传递的特性载体。

5．根据权利要求1所述的蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列其特征在于，所述的与蛋氨酸铬组合的糖尿病降糖药物包括磺酰脲类、双胍类、葡糖甙酶抑制剂及口服胰岛素毫微球等调整血糖的药物，还有正在研制可能用于糖尿病治疗的新药，将其中两种或两种以上的药代动力学相同而作用模式不同和作用部位不同可以产生互补作用和协同作用的药物组合成整体。

6．根据权利要求1所述的蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列其特征在于，所述的降糖胰康片(胶囊)，根据临床用药需要和市场需求，将片剂的配伍处方药物制成颗粒分装在适宜胶囊内组合成口服胶囊代替片剂供临床和病人使用。

7．根据权利要求1所述的蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列其特征在于，所述的降糖胰康片(胶囊)系列，是指实施例所述的降糖胰康片(胶囊)一号、降糖胰康片(胶囊)二号、降糖胰康片(胶囊)三号和降糖胰康片(胶囊)四号，还包括可能用于治疗糖尿病的新药和专利药与现有的降糖药的组合物降糖胰康片(胶囊)。

8．根据权利要求1所述的蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列其特征在于，所述的片剂或胶囊中的主药配伍的剂量根据临床需要进行安全范围内的剂量调整增加或减少，糖尿病降糖药和蛋氨酸铬都是制剂中的主药。

9．根据权利要求1所述的蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列其特征在于，所述的口服胰岛素是将速效胰岛素和长效胰岛素按一定比例2∶1或3∶1配成混合胰岛素，用氰基丙烯酸烷基酯聚合成胰岛素微球分散系统，也可以用羧甲基化交联的葡聚糖为载体与胰岛素自成微球，经透析袋透析的与α-淀粉制成颗粒，与蛋氨酸铬直接压片或分装于胶囊中制成口服胶囊。

10．根据权利要求1所述的蛋氨酸铬的制备及其组合物降糖胰康片(胶囊)系列其特征在于，所述的自由基损伤胰腺功能的糖尿病的病因学说，是根据流行病学和临床观察等多方面综合研究，发明人提出了自由基损伤导致胰腺功能异常是引起成年型糖尿病即非胰岛素依赖型糖尿病的病因学说，是目前糖尿病尚不太清楚的多种病因中的一个重要因素，蛋氨酸铬是针对自由基损伤胰腺功能的病因治疗药物。