[发明专利]一种具有解热镇痛功效的药物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种药物组合物，尤其是一种由中、西药组成的药物以及这种药物的制备方法。

感冒发热是人类最常见的病症之一，而儿童正处于生长发育阶段，他们抵抗疾病的能力较低，因此患上呼吸道感染的机会更多，为此研制一种适用于儿童的解热镇痛药是很有必要的。现在临床上常用的解热镇痛药大多是复方制剂，它们西药的主要成分有对乙酰氨基酚(PCI)、乙酰水杨酸(ASA)、非那西丁、氨基比林、安替匹林等。其中复方氨基比林注射液是使用率很高的解热药，而其组方为氨基比林和安替匹林，因它们的毒性较大，其单方制剂已在1982年被我国卫生部公布淘汰，但复方制剂仍沿用至今，它的安全性值得我们考虑。其次是小儿APC片，其组方为ASA、非那西丁及咖啡因，ASA在欧美各国因有产生儿童Reye综合症的可能，建议慎用或禁用，非那西丁因其对血液系统有显著不良反应，亦在82年被我国卫生部公布淘汰，这种具有潜在危险的复方制剂较普遍地用于儿童发热的临床治疗，应该是引起我们重视的时候了。再看含PCI的一些制剂，如中西药结合剂维C银翘片(冲剂)、单方的如斯耐普一FR及泰诺等，也在临床有较高的使用率，PCI在儿童适用年龄范围，国内外的专家有着不同的看法，我国著名的药学专家认为3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全，应避免使用。双黄连为纯中药制剂，在临床上也有较高的使用率，其注射液ADR的报导不少，有局部刺激症状(静脉炎)、过敏反应(头晕、恶心)、过敏性紫癜、甚至发生过敏性休克现象。其口服液虽不见ADR的报道，但其口感中带有苦味，往往不易被儿童普遍接受。

葛根作为我国药典一部收载的中药品种，性平、味甘辛，属发散风热药，具解肌退热、透发班疹、鼓舞卫气、生津止渴、升阳止泻的功效，为治疗表证发热、头痛项强、班疹不透、脾虚泄泻及消渴的要药。源载“伤寒论”的葛根汤系由葛根、麻黄、桂枝、白芍、甘草、生姜、大枣等七味药组成，对恶寒、高热有明显的疗效。但有报导在服用葛根汤后出现一过性恶心、呕吐、疲劳、便秘等不良反应，甚则因服用葛根汤提取剂治疗感冒而出现急性胃粘膜病变的病例报导。以葛根单方制成的愈风宁心片(或口服液)，用于治疗高血压头晕、头痛、颈项疼痛、冠心病、心绞痛、神经性头痛、早期突发性耳聋等症。愈风宁心片经长期临床使用，尚未见上述消化道的ADR报导，可认为单方葛根中药较复方使用较为安全。但葛根单方制剂又未见临床用于退热的报道。

本发明的目的在于提供一种由中、西药组合，具有确切退热功能，安全性较好，且在口感上易为儿童接受，尤其适用于儿童上感发热等常见病的解热药。

本发明目的实现的方案是：所提供的药物是由葛根和牛磺酸组成，葛根与牛磺酸的配比(重量、份)是0.5～50∶0.05～5。

本发明药物葛根与牛磺酸的最适配比(重量、份)是1～10∶0.1～1。

本发明药物的制备方法是：将葛根粉碎成粗粉，用乙醇回流提取二次，合并提取液，回收乙醇并浓缩至一定体积，过滤，滤液加入牛磺酸和单糖浆，并加水到所需配制量，精滤，分装，灭菌即得口服液；或在回收乙醇后，提取液浓缩至稠膏状，加入适量辅料，过筛制粒，再按常规方法制成冲剂或片剂，这样可减少包装、材料的成本。

本发明药物可用适量甘油替代单糖浆，制成灌肠剂，以用于高热昏迷、不能口服的患者。

本发明药物组分之一葛根为豆科植物野葛Pueraria lobata(willd.)Obwi的块根，如用甘葛藤Pueraria tlomsonii Benth的块根替代野葛，用量则需加倍；牛磺酸为中药牛黄的主要有效成分之一，因其化学结构比较简单，现已人工合成生产，本发明首选人工合成的牛磺酸，但不排除牛黄具有同等的效果。

本发明选用葛根和牛磺酸配伍的药物，经药理实验证明两药的配合有良好的协同效应，毒理实验又证实，该药物的毒性很小，有较高的安全性，其实验结果如下：

1．解热作用的药理实验