[发明专利]天然苦瓜素降糖药及其制备方法

说明书

本发明涉及一种用于糖尿病患者的天然苦瓜素降糖药及其制备方法。

众所周知，糖尿病患者，尤其是胰岛素依赖型(Ⅰ型)患者(青少年发病率高)，只有每天注射胰岛素才能使血糖维持在正常水平(通常每天只要注射三次)，这样病人既受痛苦，又必须在医院或诊所注射，极不方便，同时，胰岛素来自于动物的脏器，价格昂贵(国产15元/100单位，进口29元/40单位)，临床长期应用，容易产生抗体，逐渐使胰岛素降低药效，结果导致用药量越来越大。对于非依赖型(Ⅱ型，成年人发病率高)糖尿病患者，治疗时也须使用胰岛素，待病情稳定后再用其他降糖药物治疗。但目前市场上供应的降糖药物如优降糖、降糖灵、达美康等，多属于磺酰脲类化学合成药品，毒副作用大，效果不甚理想，如降糖灵对血糖水平在250mg/dL以下患者尚可起较好的降糖作用，但超过250mg/dL的患者，降糖效果则不佳。

苦瓜作为药用，早在《本草纲目》中即有记载，但提取有效成分进行糖尿病治疗的研究始于六、七十年代。印度学者Khanna.Puspha从苦瓜中提取分离出了称为胰岛素的物质，其基本过程为：鲜苦瓜用酸醇抽提，醇、醚沉淀，无水酮醚干燥，得干沉淀物(PPT)。干燥物再溶于一定比例的醇氨溶液，加微量锌离子进行结晶，结晶后再溶于醇氨溶液中，进行薄层层析分离，回收与胰岛素在薄层板上迁移率(Rf值)相同处的组分，此即植物胰岛素。该方法报导虽然提取获得了“胰岛素”，但其缺点在于使用大量有机溶剂多次处理，步骤繁杂，成本大、周期长。最致命的缺点是用薄层层析分离在工业化生产中是难以实现的，因此，仅停留于实验室小样品提取，至今未见临床报导。

八十年代我国学者雷启俊先生等，将鲜苦瓜用酸醇提取，锌离子沉淀后，再用氯化钠进行盐析，盐析物用碱(NaOH)调至pH7.0，分出两个作用完全相反的组分，即升血糖和降血糖的组分。该方法摆脱了薄层分离过程的局限，但仍未克服周期长、得率低的缺陷，产品毒副作用较大，故不适用于临床，也未见到应用于临床的报导。

本发明的目的是提供一种天然苦瓜素降糖药，该药品治疗效果好，无毒副作用。

本发明的另外一个目的是提供天然苦瓜素降糖药的制备方法，该制备方法工艺设备简单，产品得率高，适合规模化工业生产。

本发明所述的天然苦瓜素降糖药含有苦瓜素作主要活性成分，该苦瓜素可以用下列方法制得：a．将成熟苦瓜切成片，并进行干燥处理；b．把干燥的苦瓜片浸泡于水中，并提取浸液；c．将苦瓜浸液浓缩得到浓缩液；d．将浓缩液进行酶解，得到苦瓜素溶液。

为了获得更好的治疗效果，本发明的天然苦瓜素降糖药的活性成分中还可以含有黄芪水提浓缩液和白术水提浓缩液，其中苦瓜素溶液∶黄芪水提浓缩液∶白术水提浓缩液的重量比为7∶2∶1。

本发明所述的天然苦瓜素降糖药的制备方法包括下列步骤：a．将成熟苦瓜切成片，并进行干燥处理；b．把干燥的苦瓜片浸泡于水中，并提取浸液；c．将苦瓜浸液浓缩得到浓缩液；d．将浓缩液进行酶解，得到苦瓜素溶液；e．把苦瓜素溶液进行恒温干燥喷粉制粒；f．将颗粒装入胶囊成药。

含有黄芪水提浓缩液和白术水提浓缩液的天然苦瓜素降糖药的制备方法包括下列步骤：a．将成熟苦瓜、黄芪、白术切成片，并进行干燥处理；b．把干燥的苦瓜片、黄芪片、白术片分别浸泡于水中，并分别提取浸液；c．把苦瓜浸液、黄芪浸液、白术浸液分别浓缩得到浓缩液；d．将苦瓜浓缩液进行酶解，得到苦瓜素溶液；e．把苦瓜素溶液、黄芪水提浓缩液、白术水提浓缩液按照7∶2∶1的重量比混合，然后进行恒温干燥喷粉制粒；f．将颗粒装入胶囊成药。

本发明的优点是：

1．苦瓜素来自天然植物，经临床试验，对Ⅰ型糖尿病患者仅以口服苦瓜素的方法即可以取代注射胰岛素，而达到控制维持血糖正常浓度的目的，对Ⅱ型糖尿病患者(包括血糖超过250mg/dL的患者)也有肯定的治疗效果。

2．胰岛素的保存需在2～4℃之间，体内作用时间一般在2小时左右，苦瓜素的保存则可在68℃以下，体内作用时间长达6小时左右。

3．本发明的方法克服了现有技术中两种方法的所有缺点，改用水浸提取，成本低、周期短(从鲜苦瓜加工到制成胶囊只需1周)，易于工业化生产，经生物工程技术处理，可使其大分子物质释放出内胰岛素物质，从而使其活性增加7倍。

4．本发明中所加入的黄芪和白术具有降低血糖的作用，由于加速了体内葡萄糖的同化因而降低血糖，并有保护肝脏，放置四氯化碳引起的肝糖减少作用。