[发明专利]1,3－氧硫杂茂烷及其衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备下式代表的1，3-氧硫杂茂烷的方法，

式中R_1a是氢或羟基保护基，L是离去基团，该方法为：

(i)将下式化合物与任选保护的疏基乙酸反应生成以下结构式的化合物式中R_1a定义同上；

(ii)还原步骤(i)的产物，然后将其与羧酸酐，烷基化剂或卤化剂反应生成所要的1，3-氧硫杂茂烷。

2.根据权利要求1的方法，该方法还包括制备下式化合物其中R_1a是氢或羟基保护基，该方法是将CH₂＝CH-CH₂-OR_1a或R_1aCH₂-CH＝CH-CH₂OR_1a与臭氧反应。

3.根据权利要求1的方法，其中所要的1，3-氧硫杂茂烷具有下式：其中，R_1a是氢或羟基保护基，X是卤素。

4.根据权利要求1的方法，其中所要的1，3-氧硫杂茂烷具有下式：其中R_1a是氢或羟基保护基，R′是酰基。

5.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中羟基保护基是具有下式的三取代的甲硅烷基：其中R₁、R₂和R₃是独立地选自C_1-5烷基或苯基。

6.根据权利要求1-4中任一项的方法，其中羟基保护基是三苯甲基。

7.根据权利要求5的方法，其中酰基是具有下式的酰基：其中R″是C_1-5烷基或苯基。

8.根据权利要求6的方法，其中R″是丙基。