[发明专利]5－(取代甲基)－2,3－吡啶二羧酸化合物的制备方法

说明书

本发明专利申请是发明专利申请CN93105332.3的分案申请。

本发明属于有机化学领域，涉及取代甲基吡啶二羧酸化合物的合成。

美国专利No.5,064,842；5,137,889；5,063,237和5,034,395公开了某些具有药物活性的二氯吡啶衍生物。美国专利No.5,125,961描述了在3位上有异噁唑基的取代吡啶除草剂。欧洲专利申请No.0299362公开了从烯酮化合物和氨基二酯化合物制备吡啶2,3二羧酸的方法。欧洲专利申请No.0461401公开了从二氯马来酸二烷酯制备吡啶-2,3-二羧酸二烷酯及其衍生物的方法。

本发明的一个目的是提供在高纯度5-(取代甲基)-2,3-吡啶二羧酸类的制备上有用的中间体5,6-二取代-3-吡啶甲基卤化铵类化合物。

本发明的还有一个目的是提供制备5,6-二取代-3-吡啶甲基卤化铵类化合物的方法，和从5,6-二取代-3-吡啶甲基卤化铵类化合物制备5-(取代甲基)-2,3-吡啶二羧酸类化合物的方法。

本发明涉及分子式Ⅰ的5,6-二取代-3-吡啶甲基卤化铵类化合物

其中

Z为氢或卤素；

Z₁为氢、卤素、氰基或硝基；

X为Cl、Br、I或R₃SO₃；

R₃为C₁-C₄烷基或可任意选择地由1-3个C₁-C₄烷氧基类、C₁-C₄烷基类、硝基、氰基或卤原子取代的苯基；

Y和Y₁为各自独立的OR₄、NR₄R₅或连在一起时(即YY₁)为-O-,-S-或-NR₆-；

R₄和R₅为各自独立的氢，

可任意选择地由C₁-C₄烷氧基取代，或由可任意选择地由1-3个C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基或卤原子取代的苯基所取代的C₁-C₄烷基，

可任意选择地由1-3个C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基或卤原子取代的苯基；

R₆为氢或C₁-C₄烷基；

Q为R、R₁和R₂为各自独立的C₁-C₄烷基，以及当连接在一起时，R和R₁可形成五元或六元环，其中RR₁以下式代表：-(CH₂)n-，可任意选择地被O、S或NR₁₀间断，n为整数3、4或5，假如R₂为C₁-C₄烷基；Z₂为O、S或NR₁₀；R₁₀为C₁-C₄烷基；以及R₁₁和R₁₂为各自独立的氢、卤素、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基，以及当连接在一起时，R₁₁和R₁₂可形成饱和或不饱和的五元或六元环，此环可任意选择地被O、S或NR₁₀间断，并可任意选择地被1-3个卤原子、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基取代。