[发明专利]取代的环状胺金属蛋白酶抑制剂无效

专利信息
申请号: 97198539.1 申请日: 1997-08-22
公开(公告)号: CN1232451A 公开(公告)日: 1999-10-20
发明(设计)人: M·G·纳切斯;B·德;S·皮库尔;N·G·阿尔斯特德;R·G·布克兰德;Y·O·泰沃;陈萌洋 申请(专利权)人: 普罗克特和甘保尔公司
主分类号: C07D207/48 分类号: C07D207/48;A61K31/40;C07D417/04;C07D403/04;C07D401/04;C07D403/12;C07D401/12;C07D409/14;C07D413/14;C07D405/12
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 章鸣玉
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 环状 金属 蛋白酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种具有式(Ⅰ)结构的化合物:其中

Ar为取代或未取代的烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;

R1为OH、烷氧基、NHOR2,其中R2为氢或烷基;

W为一个或几个氢、低级烷基或亚烷基桥;

Y为独立的一个或几个羟基、SR3、SOR4、SO2R5、烷氧基、氨基,其中氨基为NR6,R7,其中R6和R7独立地选自氢、烷基、杂烷基、杂芳基、芳基、OR3、SO2R8、COR9、CSR10、PO(R11)2

R3为氢、烷基、芳基、杂芳基;

R4为烷基、芳基、杂芳基;

R8为烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、氨基、烷氨基、二烷氨基、芳基氨基、二芳基氨基和烷芳基氨基;

R9为氢、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、氨基、烷氨基、二烷氨基、芳基氨基和烷芳基氨基;

R10为烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、氨基、烷氨基、二烷氨基、芳基氨基、二芳基氨基和烷芳基氨基;

R11为烷基、芳基、杂芳基、杂烷基;

Z为氢、羟基、烷基、亚烷基或杂亚烷基;

n为1-3;

式(Ⅰ)的光学异构体、非对映体或对映体、其药学上可接受的盐、或可生物水解的酰胺、酯或酰亚胺。

2.如前面的权利要求所述的化合物,其中化合物具有如下结构:其中

Ar为取代或未取代的烷基、杂烷基、芳基或杂芳基;

R1为OH、烷氧基、NHOR2,其中R2为氢或烷基;

W为一个或几个氢、低级烷基;

Y为独立的一个或几个羟基、SR3、SOR4、SO2R5、烷氧基、氨基,其中氨基为NR6,R7,其中R6和R7独立地选自氢、烷基、杂烷基、杂芳基、芳基、OR3、SO2R8、COR9、CSR10、PO(R11)2

R3为氢、烷基、芳基、杂芳基;

R4为烷基、芳基、杂芳基;

R8为烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、氨基、烷氨基、二烷氨基、芳基氨基、二芳基氨基和烷芳基氨基;

R9为氢、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、氨基、烷氨基、二烷氨基、芳基氨基和烷芳基氨基;

R10为烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、氨基、烷氨基、二烷氨基、芳基氨基、二芳基氨基和烷芳基氨基;

R11为烷基、芳基、杂芳基、杂烷基;

Z为氢;

n为1-3;

式(Ⅰ)的光学异构体、非对映体或对映体、其药学上可接受的盐、或可生物水解的酰胺、酯或酰亚胺。

3.如前面任一权利要求所述的化合物,其中Ar为苯基或取代的苯基。

4.如前面任一权利要求所述的化合物,其中Ar为取代的苯基,所述取代基为羟基、烷氧基、酰基或卤素。

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