[发明专利]苄脒衍生物及其作为具有LTB4－拮抗效应药物的用途

说明书

本发明是有关新颖苄脒衍生物，其制备方法及作为药物的使用。新颖苄脒衍生物相应于通式1其中A   表示-O-C_2-4-亚烷基-O-或-C_1-3-亚烷基-O-；R¹  表示支链或直链的C_1-6-烷基，支链或直链的C_3-6-烯基，优选为烯丙基或氟，氯，溴，碘；R²  表示氢，支链或直链的C_1-6-烷基，支链或直链的C_3-6-烯基，优选为烯丙基或氟，氯，溴，碘；R³和R⁴可相同或不同，它分别表示氢，支链或直链的C_1-6-烷基，支链或直链的C_3-6-烯基，优选为烯丙基，C_1-6-烷氧基，(C_1-4-烷基)OC(O)-O-，羟基或CF₃，或者共同表示稠合的单环或双环，它可完全或部分共轭并且需要时含有相同或不同的选自氧，硫或氮中的1个或2个杂原子，并需要时，可被-OH，C_1-4-烷氧基或C_1-4-烷基取代；R⁵  表示氢，芳基，优选为苯基，-O-苯基，-CR₇R₈-苯基，-C(O)苯基，-SO₂苯基，-CH(OH)苯基，其中苯环，可被OH,-C_1-4-烷氧基取代，或表示-C(O)NR₉R₁₀；R₆  表示氢，C_1-6-烷氧羰基，(C_1-5-烷基)-羰基或-C(O)-O-(C_1-6-亚烷

基)-NR₁₁R₁₂；R₇和R₈可相同或不同，表示氢，支链或直链的C_1-8-烷基，或CF₃；R₉和R₁₀可相同或不同，分别表示氢，支链或直链的C_1-8烷基；R₁₁和R₁₂可相同或不同，其分别表示氢，支链或直链的C_1-8-烷基；

它必要时呈单个光学异构物，个别对映异构物或消旋物的混合物形式及呈游离碱或与医药上可接受的酸形成加成盐形式。

通式1中的优选化合物，其中A   表示-OCH₂CH₂O-,-CH₂O-,-CH₂CH₂CH₂O-；R₁  表示支链或直链的C_1-5-烷基，烯丙基；R₂  表示氢；R₃  表示氢，C_1-6-烷基，OCH₃,C₂H₅OC(O)O-,OH,Cl,F,CF₃；R₄  表示氢，-OCH₃,OH；R₃和R₄共同表示稠合苯环，3,4-二氢香豆素或1,3-二氧戊环，它可以被OH,C_1-3-烷基或OCH₃取代；R₅  表示氢，苯基，O-苯基，-CR₇R₈-苯基，其中苯环可以被OH或OCH₃取代，或表示-C(O)NR₉R₁₀；R₆  表示氢或C_1-4-烷氧羰基或-C(O)-O(CH₂)₂-N(C₂H₅)₂；R₇和R₈可相同或不同，其分别表示氢，CH₃或CF₃；R₉和R₁₀可相同或不同，表示氢，支链或直链的C_1-8-烷基。

除非另有注明，一般使用以下定义：