[发明专利]螺环金属蛋白酶抑制剂无效
| 申请号： | 97197542.6 | 申请日： | 1997-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN1228779A | 公开（公告）日： | 1999-09-15 |
| 发明（设计）人： | 王哲;N·G·阿尔姆施塔德;R·S·布拉德利;M·G·纳切斯;B·德;S·皮库尔;Y·O·泰沃 | 申请（专利权）人： | 普罗克特和甘保尔公司 |
| 主分类号： | C07D495/10 | 分类号： | C07D495/10;A61K31/40;C07D491/10;C07D491/20;C07D209/96;C07D471/10;A61K31/435;//;33900;20900);31700;20900);31900;20900) |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 章鸣玉 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 金属 蛋白酶 抑制剂 | ||
1．一种具有式(Ⅰ)结构的化合物，其中
Ar是取代或未取代的烷基、杂烷基、芳基或杂芳基；
R1是H；
R2是氢、烷基或酰基；
W是零或一个或几个低级烷基，或在两个相邻或不相邻碳原子之间的亚烷基、亚芳基或亚杂芳基桥(从而形成稠环)；
Y是独立的一个或几个氢、羟基、SR3、SOR4、SO2R5、烷氧基、氨基，其中氨基为NR6,R7，其中R6和R7独立地选自氢、烷基、杂烷基、杂芳基、芳基、OR3、SO2R8、COR9、CSR10、PO(R11)2；
和
R3是氢、烷基、芳基、杂芳基；
R4是烷基、芳基、杂芳基；
R8是烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、氨基、烷氨基、二烷氨基、芳基氨基、二芳基氨基和烷芳基氨基；
R9是氢、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、氨基、烷氨基、二烷氨基、芳基氨基和烷芳基氨基；
R10是烷基、芳基、杂芳基、杂烷基、氨基、烷氨基、二烷氨基、芳基氨基、二芳基氨基和烷芳基氨基；
R11是烷基、芳基、杂芳基、杂烷基；
Z是螺环部分；
n为1-3；
式(Ⅰ)的光学异构体、非对映体或对映体、其药学上可接受的盐、或可生物水解的酰胺、酯或酰亚胺。
2．根据前述权利要求所述的化合物，其中Y独立地为一个或几个氢、羟基、SR3、烷氧基、氨基，其中氨基为NR6,R7，其中R6和R7独立地选自氢、烷基、杂烷基、SO2R8、COR9；R8为烷基、芳基、杂芳基或杂烷基。
3．根据前述任一权利要求所述的化合物，其中Ar为苯基或取代的苯基。
4．根据前述任一权利要求所述的化合物，其中Ar为取代的苯基，取代基为羟基、烷氧基、硝基或卤素。
5．根据前述任一权利要求所述的化合物，其中W为一个或几个氢或C1-C4烷基。
6．根据前述任一权利要求所述的化合物，其中螺环部分Z与其相连的碳原子形成5-7元环。
7．根据前述任一权利要求所述的化合物，其中螺环是未取代的或被一稠环取代。
8．根据前述任一权利要求所述的化合物，其中Z具有选自氧或硫的一个或几个杂原子。
9．前述任一权利要求所述的化合物在制备药物组合物中的应用。
10．在哺乳类受治疗者身上预防和治疗与多余的金属蛋白酶活性相关连的疾病的方法，所述方法包括对所述受治疗者施用安全有效量的前述任一权利要求所述的化合物。
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