[发明专利]取代的1,2,3,4－四氢－2－二苯并呋喃胺和2－氨基庚环并[b]苯并呋喃无效
| 申请号： | 97197483.7 | 申请日： | 1997-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN1228695A | 公开（公告）日： | 1999-09-15 |
| 发明（设计）人： | M·E·弗洛;小A·D·基菲尔 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | A61K31/34 | 分类号： | A61K31/34;C07D307/91 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 孟八一,杨九昌 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 呋喃 氨基 | ||
1、式I化合物及其可药用盐其中：
R1和R2独立地为氢、C1-C4烷基、苄基或α-甲基-4-硝基苄基；
X为硝基、卤素、-OH、-NH2、-CN、-NHC(O)R3、-C(O)R6、-NHSO2R7或-SO2NHR10；
R3为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C8环烷基、苯基、取代的苯基、萘基、苯基(C1-C4亚烷基)、噻吩甲基或杂环基；
R6为羟基、氨基、C1-C6烷氧基、苄氧基、苯氧基或-NHR8；
R7为C1-C6烷基、苯基或用卤素或C1-C4烷基单取代的苯基；
R8为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C8环烷基、苯基、取代的苯基、萘基、或杂环基；
R10为C1-C6烷基、苯基或用卤素或C1-C4烷基单取代的苯基；
m为1或2。
2、权利要求1的化合物，其中m为1。
3、权利要求1的化合物，其中X为-NHC(O)R3。
4、权利要求3的化合物，其中R3选自苯基、取代的苯基或杂环基。
5、权利要求1的化合物，其中X为-C(O)R6。
6、权利要求5的化合物，其中R6为-NHR8。
7、一种提高哺乳动物5-HT1F受体活性的方法，该方法包括给予需要所述激活作用的哺乳动物有效量的权利要求1的化合物。
8、权利要求7的方法，其中哺乳动物为人。
9、一种药用制剂，含有有效量的下式I化合物及其可药用盐与适宜药用的载体、稀释剂或赋形剂相结合，其中：
R1和R2独立地为氢、C1-C4烷基、苄基或α-甲基-4-硝基苄基；
X为硝基、卤素、-OH、-NH2、-CN、-NHC(O)R3、-C(O)R6、-NHSO2R7或-SO2NHR10；
R3为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C8环烷基、苯基、取代的苯基、萘基、苯基(C1-C4亚烷基)、噻吩甲基或杂环基；
R6为羟基、氨基、C1-C6烷氧基、苄氧基、苯氧基或-NHR8；
R7为C1-C6烷基、苯基或用卤素或C1-C4烷基单取代的苯基；
R8为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C8环烷基、苯基、取代的苯基、萘基、或杂环基；
R10为C1-C6烷基、苯基或用卤素或C1-C4烷基单取代的苯基；
m为1或2。
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