[发明专利]三环苯并氮杂血管加压素拮抗剂无效
| 申请号： | 97197413.6 | 申请日： | 1997-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN1231666A | 公开（公告）日： | 1999-10-13 |
| 发明（设计）人： | J·D·阿布濑特;A·M·文卡塔桑;J·P·杜沙;F·－W·萨姆 | 申请（专利权）人： | 美国氰胺公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/55;//;24300;20900);24300;23100) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三环苯 血管 加压素 拮抗剂 | ||
1．选自下式的化合物和其药学上可接受的盐、酯和前体药物形式：其中Y为CH2；
A-B部分选自和
和所述部分：代表苯基或任选被一个或两个选自(C1-C3)低级烷基、卤素、氨基、(C1-C3)低级烷氧基或(C1-C3)低级烷氨基的取代基取代的取代苯基；所述部分：为含氮的5元芳香(不饱和)杂环，其中D、E和F选自碳和氮，其中所述碳原子可任选被选自下列的取代基取代：卤素、(C1-C3)低级烷基、羟基、-COCCl3、-COCF3、-(CH2)q-O-(C1-C3)低级烷基，-(CH2)qOH,-CHO、氨基、(C1-C3)低级烷氧基、(C1-C3)低级烷氨基、CONH-(C1-C3)低级烷基和-CON[(C1-C3)低级烷基]2；q为1或2；
Rb独立选自氢、-CH3或-C2H5；
Re为H、(C1-C3)低级烷基、羟乙基、-CH2CO2R50、-CH2C(CH2OH)3；
R50为H或(C1-C4)低级烷基；
R3为下式部分：
其中Ar选自：
R4选自氢、(C1-C3)低级烷基、-CO-(C1-C3)低级烷基；
R1和R2独立选自氢、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基、羟基和卤素；
R5选自氢、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基和卤素；
R6选自：(a)下式部分：-NHSO2-(C3-C8)直链或支链低级链烯基，
其中环烷基定义为C3-C6环烷基、环己烯基或环戊烯基；Ra独立选自氢、-CH3、-C2H5、-(CH2)q-O-(C1-C3)低级烷基和-CH2CH2OH,q为1或2,R2和Rb如上述所定义；
(b)下式部分：-X-R7，其中R7为(C3-C8)低级烷基、(C3-C8)低级链烯基、-(CH2)p-(C3-C6)环烷基、其中p为1-5,X选自O、S、NH、NCH3；其中R1和R2与上述定义相同；
(c)下式部分：
其中J为Ra、支链或非支链的(C3-C8)低级烷基、支链或非支链的(C3-C8)低级链烯基、-O-支链或非支链的(C3-C8)低级烷基、-O-支链或非支链的(C3-C8)低级链烯基、四氢呋喃、四氢噻吩、下式部分：或-CH2-K’，其中K’为(C1-C3)低级烷氧基、卤素、四氢呋喃、四氢噻吩或下式的杂环部分：其中D、E、F和G选自碳或氮，其中所述碳原子可任选被下列取代基取代：卤素、(C1-C3)低级烷基、羟基、-CO-(C1-C3)低级烷基、CHO、(C1-C3)低级烷氧基、-CO2-(C1-C3)低级烷基，Ra和Rb与上述定义相同；
(d)下式的部分
其中Rc选自卤素、(C1-C3)低级烷基、-O-(C1-C3)低级烷基、OH、 -S-(C1-C3)低级烷基，Ra和Rb与上述定义相同；其中Ar’选自下式的部分：其中W’选自O、S、NH、N-(C1-C3)低级烷基、NHCO-(C1-C3)低级烷基和NSO2(C1-C3)低级烷基；
R8和R9独立选自氢、(C1-C3)低级烷基、-S-(C1-C3)低级烷基、卤素、-NH-(C1-C3)低级烷基、-N-[(C1-C3)低级烷基]2、-OCF3、-OH、-CN、-S-CF3、-NO2、-NH2、O-(C1-C3)低级烷基、-N(Rb)(CH2)vN(Rb)2和CF3，其中v为1-3；
R10选自氢、卤素和(C1-C3)低级烷基；
R14为：
-O-支链或非支链的(C3-C8)低级烷基、
-NH支链或非支链(C3-C8)低级烷基，
q为1或2；
其中n为0或1；
Ra为氢、-CH3或-C2H5；R’为氢、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基和卤素；
R45为氢、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基和卤素；
R20为氢、卤素、(C1-C3)低级烷基、(C1-C3)低级烷氧基、NH2、-NH(C1-C3)低级烷基、-N-[(C1-C3)低级烷基]2、
-NH-(CH2)p-NH(C1-C3)低级烷基，
-NH-(CH2)p-N[(C1-C3)低级烷基]2，
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