[发明专利]农药片剂

说明书

技术背景和现有技术

本发明涉及新型片剂形式的农药剂型，特别是在水中分散性好而又不起泡的片剂。术语“在水中分散性好”是指在周围环境条件(5-25℃)下，投入水中立即开始分散，不超过5分钟、优选不超过3分钟完全分散。

文献中有许多关于被设计成水溶性或水分散性农药片剂的例子。其中许多(如果不是大多数)是起泡沫的，这是因为配方中包含有机酸和碱的混合物，当片剂与水接触时，酸碱混合形成二氧化碳的缘故。这种起泡的特性据信有助于片剂在水中迅速分散或溶解。然而，不利的是，一旦他们与湿气接触，贮存的片剂就会过早地产生所不希望的分散。例如，即使是包封在水溶性薄膜里面的片剂，由于湿气渗透到包装里，也会过早地开始出现所不希望的分散。

本发明概述

本发明片剂形式的农药剂型中包括：(a)重量百分数为大约0.1-30％的农药；(b)重量百分数为大约0.5-50％的微晶纤维素；(c)重量百分数为大约0.1-10％的一种或多种有机羧酸；(d)重量百分数为大约5-50％的尿素。

本发明详述

本发明提供的农药片剂，其中包括大约0.5-30％(重量百分数)、优选大约10-25％(重量百分数)的农药，大约0.5-50％(重量百分数)的微晶纤维素，大约0.1-10％(重量百分数)的一种或多种有机羧酸，和大约5-50％(重量百分数)的尿素。片剂的剩余部分包括在这种剂型中常用的成分，例如表面活性剂、润滑剂、填料等。

农药例如可以是杀虫剂、杀真菌剂、除草剂、昆虫生长调节剂或植物生长调节剂。这些剂型中优选的农药是水不溶性农药，但水溶性农药也包括在本发明的范围之内。本发明中的片剂可以包含单个的农药，或农药混合物，以及如果打算把片剂用于农业、家庭和花园，还可以包含其他成分如肥料。

在优选的实施方案中，片剂中包含杀虫剂，并设计成用于在建筑物和其他结构内和周围防治昆虫。这样的片剂简便地包封在小包装里，或者包封在水溶性的囊里，这样可在便携式喷雾桶中分散供害虫防治人员在被处理的区域喷洒杀虫剂时使用。术语“片剂”包括通常被视作片剂的那些剂型以及其它的固体压实形式如块剂和丸剂。

除水分散性好以外，本发明的片剂还具有贮存稳定性良好的性质。

在本发明剂型中使用的合适的农药实施例包括，有机磷和拟除虫菊酯杀虫剂，如地虫硫磷、高效氯氟氰菊酯、氯菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯或七氟菊酯；除草剂如莠去津或磺酰脲类和杀菌剂如azoxystrobin。

片剂中包含大约0.5-50％(重量百分数)、优选大约1-20％(重量百分数)的微晶纤维素。在农药片剂剂型中该物质的使用描述于Ibrahim等1992年的出版物，题目是“作为有效的农药输送系统的片剂(Compressed Tablets as a Potential Pesticide Delivery System)”，农药剂型和应用体系(Pesticide Formulations and ApplicationSystems)：第十一卷，ASTM STP1112。使用的微晶纤维素典型地是散撒性良好的白色粉末，可获得几种颗粒尺寸。微晶纤维素广泛用于药物工业的片剂中。作为粘合剂，它能起到增加片剂强度的作用，而不必使用过高的压力。其中一种合适的物质是FMC销售的LATTICE牌微晶纤维素。

本发明的配方中包含大约5-50％、优选大约10-40％(重量百分数)的尿素，它起填料作用。

在这些片剂中还包含大约0.1-10％、优选大约0.5-5％(重量百分数)的一种或多种有机羧酸，优选柠檬酸或者柠檬酸和另外有机酸的混合物。在许多起泡的农药片剂中，柠檬酸是一种众所周知的成分，它与碱如碳酸钠或碳酸氢钠混合产生二氧化碳导致起泡。其他合适的有机酸包括硬脂酸、马来酸、琥珀酸和酒石酸。

片剂是用通常的压片法制备的，即使各成分的混合物成型。片剂可以通过直接压缩或成粒后压片的方法来生产。通常的方法包括将载体用必要的有效成分或多种成分浸渍，并与惰性成分掺混。所述的混合物可以直接转化成片剂或在制成片剂前进行进一步加工。

下面的实施例是对本发明的说明。