[发明专利]含有吲哚选择性的5－羟色胺激动剂的包合配合物无效
| 申请号： | 97196294.4 | 申请日： | 1997-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN1225018A | 公开（公告）日： | 1999-08-04 |
| 发明（设计）人： | L·J·彭克勒;L·－A·德科克;D·V·惠特克 | 申请（专利权）人： | 荷兰发马克有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新,杨九昌 |
| 地址： | 荷兰阿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含有 吲哚 选择性 羟色胺 激动剂 配合 | ||
1．一种包合配合物，其特征是由(a)一种吲哚选择性的5-羟色胺(5-HTID)激动剂或其药学上可接受的盐和(b)一种未取代的或取代的β-或γ-环糊精组成。
2．一种根据权利要求1所述的配合物，其特征在于(a)是舒马坦或其药学上可接受的盐。
3．一种根据权利要求1所述的包合配合物，其特征在于(a)选自naratriptan、rizatriptan、zolmitriptan、eletriptan和almotriptan及其药学上可接受的盐。
4．一种根据权利要求1-3中任一权利要求所述的包合配合物，其特征在于(b)选自2-羟丙基-β-环糊精、甲基化的β-环糊精和磺烷基化的β-环糊精。
5．一种根据权利要求1-4中任一权利要求所述的包合配合物，其特征在于(b)的取代度为1-20个取代基/环糊精分子。
6．一种根据权利要求5所述的包合配合物，其特征在于(b)的取代度为3-15个取代基/环糊精分子。
7．一种根据权利要求1-3中任一权利要求所述的包合配合物，其特征在于(b)是取代度为3.9-5.1羟丙基基团/环糊精分子的2-羟丙基-β-环糊精。
8．一种根据权利要求1-3中任一权利要求所述的包合配合物，其特征在于(b)是取代度为1.8-2甲基基团/葡萄糖单元的甲基-β-环糊精。
9．一种由舒马坦游离碱和甲基-β-环糊精组成的包合配合物。
10．一种由舒马坦琥珀酸盐和甲基-β-环糊精组成的包合配合物。
11．一种由舒马坦琥珀酸盐和甲基-β-环糊精组成的包合配合物，其特征在它实际上具有如图4或5所示的X-射线粉末衍射花样。
12．一种根据权利要求1-11中任一权利要求所述的包合配合物，其特征在于此包合配合物具有(a)∶(b)为1∶lmol/mol的化学计量。
13．一种药学组合物，其特征在于含有由(a)一种吲哚选择性的5-羟色胺(5-HTID)激动剂或其药学上可接受的盐和(b)一种未取代的或取代的β-或γ-环糊精组成的包合配合物作为活性成分。
14．一种根据权利要求13所述的药学组合物，其特征在于其中的包合配合物为如权利要求2-12中任一权利要求所定义的包合配合物。
15．一种根据权利要求13或14所述的药学组合物，其特征是用于治疗偏头痛或类头痛。
16．一种根据权利要求13-15中任一权利要求所述的药学组合物，其特征在于将此组合物制备成口或鼻粘膜给药的剂型。
17．一种由(a)一种引哚选择性5-羟色胺(5-HTID)激动剂或其药学上可接受的盐和(b)一种未取代的或取代的β-或γ-环糊精组成的包合配合物在制备治疗偏头痛或类头痛的药剂中的用途。
18．根据权利要求17所述的用途，其特征在于其中的包合配合物为如权利要求2-12所定义的包合配合物。
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