[发明专利]用于治疗动脉粥样硬化的氮杂环丁酮衍生物无效
| 申请号: | 97195723.1 | 申请日: | 1997-04-15 |
| 公开(公告)号: | CN1222907A | 公开(公告)日: | 1999-07-14 |
| 发明(设计)人: | C·A·利奇;D·M·B·希基;R·J·伊菲;D·达纳克;C·特奥巴尔德 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 |
| 主分类号: | C07D205/09 | 分类号: | C07D205/09;A61K31/395;C07D405/12;//;20500;31700) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏 |
| 地址: | 英国英格兰米*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 动脉粥样硬化 氮杂环 丁酮 衍生物 | ||
1.式(Ⅰ)化合物或其相应的药学上可接受的酯或药学上可接受的盐:其中:
R1为氢;
R2和R3可以相同或不同,各自选自氢或任选取代的C(1-6)烷基;
X为X’(CH2)m基团,其中X’为CO、CONR4、COO、CONR4CO、CONHO或CH2O,其中R4为氢或C(1-6)烷基,m为0或1-12的整数,或任选被X’间断的C(1-12)亚烷基链;
Y为任选取代的芳基;具有绝对构型(4R,SS)。
2.权利要求1的化合物,其中R2和R3各自为氢或R2为氢而R3为甲基。
3.权利要求1或2要求的式(Ⅰ)化合物,其中X为CO(CH2)m、CONH(CH2)m、COO(CH2)m、CONHCO(CH2)m、CONHO(CH2)m、CH2O(CH2)m或C(1-12)亚烷基。
4.权利要求1-3中任何一项的式(Ⅰ)化合物,其中X为CONH(CH2)m或CH2O(CH2)m。
5.权利要求1-4中任何一项的式(Ⅰ)化合物,其中X为CONH(CH2)6。
6.权利要求1-5中任何一项的式(Ⅰ)化合物,其中Y为苯基,任选被多至三个另外的取代基取代。
7.权利要求1-6中任何一项的式(Ⅰ)化合物,其中Y为任选被卤素取代的苯基。
8.权利要求1-7中任何一项的式(Ⅰ)化合物,其中X-Y为CONH(CH2)6Ph(4-F)/(4-C1)。
9.权利要求1-8中任何一项的式(Ⅰ)化合物,其中所述药学上可接受的酯为C(1-6)烷基或C(2-6)链烯基酯或药学上可接受的体内可水解的酯。
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