[发明专利]四氢β咔啉化合物无效
| 申请号： | 97194732.5 | 申请日： | 1997-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN1225584A | 公开（公告）日： | 1999-08-11 |
| 发明（设计）人： | J·E·奥迪尔;D·L·G·纳尔逊 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | A61K31/44 | 分类号： | A61K31/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咔啉 化合物 | ||
1．式Ⅰ化合物及其药学上可接收的盐或溶剂化物：其中R1为氢或C1-3烷基；R3为氢或C1-3烷基；R6选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、卤代、卤代(C1-6)烷基、卤代(C2-6)链烯基、COR5、C1-10链烷酰基、CO2R5’、(C1-6烷基)m氨基、NO2、-SR5和OR5；
R7和R8独立选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、NO2、卤代、卤代(C1-6)烷基、卤代(C2-6)链烯基、COR5、C1-10链烷酰基、C7-16芳基烷基、CO2R5’、(C1-6烷基)m氨基、-SR5和OR5；n是1、2或3；n’是1、2或3；m是1或2；R5独立为氢或C1-4烷基；R5’为C1-4烷基；---任选为键。
2．权利要求1的化合物，其中R1为氢。
3．权利要求2的化合物，其中R3为氢。
4．权利要求3的化合物，其中所述螺取代基为萘基类似物。
5．权利要求3的化合物，其中所述螺取代基具有下式：
6．权利要求4的化合物，其中所述螺取代基具有下式：
7．权利要求3的化合物，其中所述螺取代基具有下式：
8．权利要求1的化合物，其中---为提供芳环的双键。
9．权利要求3的化合物，其中n是1和n’是1。
10．权利要求3的化合物，其中n是2和n’是1。
11．权利要求3的化合物，其中n是1或2和n’是2。
12．权利要求3的化合物，其中R6位于所述苯环5位上。
13．权利要求12的化合物，其中R6选自氢、甲基、氯及溴。
14．权利要求13的化合物，其中R7和R8独立选自甲氧基和乙氧基。
15．权利要求4的化合物，其中R7和R8在3和4位上。
16．权利要求4的化合物，其中R7和R8各选自甲氧基和乙氧基。
17．权利要求1的化合物，其中所述化合物选自以下结构：
18．含有权利要求1的化合物及其一种或多种药学上可接收的赋型剂的药用制剂。
19．治疗患有或易于感染与5-HT2B介导有关的病症的哺乳动物的方法，它包括给予所述哺乳动物以有效量的权利要求1的化合物。
20．权利要求19的方法，用于治疗患有或易于感染功能性肠道紊乱的哺乳动物。
21．用于选择性结合哺乳动物5-HT2B受体的权利要求19的方法，它包括对需要选择性结合5-HT2B受体的哺乳动物给予受体结合剂量的化合物，其中所述化合物能选择性结合5-HT2B受体。
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