[发明专利]作为神经活性剂的吡咯并苯并氮杂衍生物无效
| 申请号: | 97192864.9 | 申请日: | 1997-03-04 |
| 公开(公告)号: | CN1084747C | 公开(公告)日: | 2002-05-15 |
| 发明(设计)人: | K·A·布鲁斯;M·J·查普德莱内;W·J·弗拉泽;L·E·加思尔-达文波尔特;J·J·勒维斯 | 申请(专利权)人: | 曾尼卡有限公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/55 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏 |
| 地址: | 英国英*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 神经 活性剂 吡咯 衍生物 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的碱性化合物的酸加成盐或其药学上可接受的酸性化合物的碱加成盐:其中:
X为O或S;
R1、R2、R3和R4独立为氢、卤素;和
C与其所连接的碳原子一起形成选自下列的5元芳杂环或其互变异构体:其中R为氰基、-C(O)OR5,其中R5为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基低级烷基、苯基、苯基低级烷基、苯基低级炔基、低级烷硫基低级烷基、卤代低级烷基、三氟甲基低级烷基、低级烷基氨基、环烷基氨基或苯基低级烷基氨基,
-C(O)NR6R7,其中R6和R7独立为氢、苯基、苯基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、羟基低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、羟基或环烷基,或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成吗啉基,
甲酰基、苯基羰基、苯基、低级烷基羰基、全氟低级烷基、低级烷氧基羰基低级烷基、羧基低级烷基或苯基低级烷基羰基;
其中所述苯基、苯基低级烷基、苯基低级炔基、苯基低级烷基氨基、苯基羰基或苯基低级烷基羰基可任选在其苯基上被一至三个相同或不同的选自下列的取代基取代:低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基和三氟甲基;
前提为当C与其所连接的碳原子一起形成三唑环时,至少R1、R2、R3或R4之一必须不为氢。
2.权利要求1的化合物或其互变异构体,其中C与其所连接的碳原子一起形成具有下式的5元芳杂环:其中R如权利要求1所定义。
3.权利要求2的化合物,其中R为氰基、-C(O)OR5,其中R5为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基低级烷基、苯基、苯基低级烷基、苯基低级炔基、低级烷硫基低级烷基、卤代低级烷基、三氟甲基低级烷基、低级烷基氨基、环烷基氨基或苯基低级烷基氨基,
-C(O)NR6R7,其中R6和R7独立为氢、苯基、苯基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、羟基或环烷基,或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成吗啉基,
甲酰基、苯基羰基、苯基、低级烷基羰基、全氟低级烷基、低级烷氧基羰基低级烷基或羧基低级烷基;其中所述苯基、苯基低级烷基、苯基低级炔基、苯基低级烷基氨基或苯基羰基可任选在其苯基上被一个选自下列的取代基取代:低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基和三氟甲基。
4.权利要求3的化合物,其中R为氰基、-C(O)OR5,其中R5为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基低级烷基、苯基、苯基低级烷基、苯基低级炔基、低级烷硫基低级烷基、卤代低级烷基、三氟甲基低级烷基、低级烷基氨基、环烷基氨基或苯基低级烷基氨基,
-C(O)NR6R7,其中R6和R7独立为氢、苯基、苯基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、低级烷基、低级烷氧基或羟基,或R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成吗啉基,
甲酰基、苯基羰基、苯基、全氟低级烷基、低级烷氧基羰基低级烷基或羧基低级烷基。
5.权利要求4的化合物,其中R1、R2、R3和R4独立为氢或卤素。
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