[发明专利]用哌嗪环氧乙烷衍生物诱导肿瘤细胞死亡的方法无效
| 申请号： | 97192668.9 | 申请日： | 1997-01-24 |
| 公开（公告）号： | CN1212623A | 公开（公告）日： | 1999-03-31 |
| 发明（设计）人： | G·F·艾隆;J·W·雅各布斯 | 申请（专利权）人： | 日立化成工业株式会社;日立化学研究中心;日本化学医药株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/495 | 分类号： | A61K31/495;A61K31/70;//;31495);3147) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴玉和,齐曾度 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用哌嗪 环氧乙烷 衍生物 诱导 肿瘤 细胞 死亡 方法 | ||
1．式Ⅰ化合物或其可药用的盐在制备用于诱导增生性、癌变前或肿瘤细胞细胞死亡之药物中的应用：在此R1是羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷羰氧基甲氧基，苯基C1-2烷氨基，2,5-吡咯烷二酮-1-烷氧基(C1-4)，或
其中X1是一个化学键或C1-2亚烷基，X2是H，或者当X1是亚甲基时X2是与X1形成5-元环的羧基，X3是H或C1-2烷基，X4是H或C1-2烷基，或者X3和X4共同形成一个5-元环，其中X2,X3，和X4中至少之一是H,R2是C3-4烷基，R3是C1-4烷基，其中n是一个0-3的整数。
2．根据权利要求1的应用，其中所述化合物具有如下结构式：在此R4选自如下的基团：R6选自-(CH2)2CH3,-CH2CH(CH3)2，和-C(CH3)3基团。
3．根据权利要求1的应用，其中所述的化合物具有如下结构式：在此R4选自如下的基团：R6选自-(CH2)2CH3,-CH2CH(CH3)2和-C(CH3)3基团。
4．根据权利要求1的应用，其中所述化合物是硫酸盐的形式。
5．根据权利要求1的应用，其中所述被治疗的肿瘤细胞选自如下各种：人乳腺癌细胞，人黑素瘤细胞，人卵巢癌细胞，人结肠癌细胞，人胰腺癌细胞，以及人前列腺癌细胞。
6．根据权利要求1的应用，其中所述被治疗的肿瘤细胞是未分化的癌细胞。
7．根据权利要求1的应用，其中所述被治疗的肿瘤细胞携带有活性mdr基团。
8．式1化合物或其药剂学允许的盐在制备用于增强对多药物抗性肿瘤细胞化学治疗的药物中的应用：在此R1是羟基，C1-4烷氧基，C1-4烷羰氧基甲氧基，苯基C1-2烷氨基，2,5-吡咯烷二酮-1-烷氧基(C1-4)或
其中X1是一个化学键或C1-2亚烷基，X2是H，或者当X1是亚甲基时X2是与X1形成5-元环的羧基，X3是H或C1-2烷基，X4是H或C1-2烷基，或者X3和X4共同形成一个5-元环，其中X2,X3，和X4中至少之一是H,R2是C3-4烷基，R3是C1-4烷基，其中n是一个0-3的整数。
9．根据权利要求8的应用，其中所述的化学治疗是施用至少长春花碱或阿霉素。
10．根据权利要求8的应用，其中所述化合物具有如下结构式：在此R4选自如下基团：R6选自-(CH2)2CH3,-CH2CH(CH3)2和-C(CH3)3基团。
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